T-3775440 HCl

N.º de catálogoS8438 Lote:S843801

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Datos técnicos

Fórmula

C18H23ClN4O
Peso molecular 346.85 Número CAS 1422535-52-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 69 mg/mL (198.93 mM)
Water 22 mg/mL (63.42 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.45mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.49mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción T-3775440 HCl es un inhibidor irreversible de LSD1 altamente selectivo para LSD1 en relación con otras monoaminooxidasas (p. ej., MAO-A y MAO-B), con un valor de IC50 de 2,1 nmol/L.
Objetivos
LSD1
2.1 nM
In vitro

El tratamiento con T-3775440 fuerza la transdiferenciación de los linajes eritroides/megacariocíticos en células de linaje granulomonocítico. T-3775440 interrumpe la interacción entre LSD1 y el factor 1B independiente del factor de crecimiento (GFI1B), un factor de transcripción crítico para los procesos de diferenciación de las células de linaje eritroide y megacariocítico. El tratamiento de 48 horas con T-3775440 induce la detención del ciclo celular y la apoptosis en las líneas celulares AEL (TF-1a, HEL92.1.7) y AMKL (CMK11-5, M07e). El tratamiento con T-3775440 aumenta las poblaciones de fase G1 y sub-G1 en las células TF-1a y CMK11-5.
In vivo

T-3775440 ejerce supresión del crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de ratón in vivo de LMA. En ratones, el tratamiento con T-3775440 resulta en una reducción transitoria de plaquetas, seguida de un rebote significativo. No hay un efecto obvio en el recuento de glóbulos rojos después de una sola administración. T-3775440 también exhibe potentes efectos antitumorales en un modelo AEL adicional de HEL 92.1.7 y un modelo AMKL de CMK11-5, poseyendo una profunda actividad anti-AEL y anti-AMKL.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    TF-1a and CMK11-5 cells

  • Concentraciones

    0, 10, 50 nM (TF-1a cells); 0, 20, 100 nM (CMK11-5 cells)

  • Tiempo de incubación

    24 and 48 h

  • Método

    TF-1a and CMK11-5 cells are treated with the indicated concentration of T-3775440 for 24 or 48 hours. Treated cells are subsequently harvested and lysed to prepare total lysates. Immunoblotting analyses are performed to determine the expression levels of p27, cleaved PARP, and β-actin in the cell lysates.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Female C.B17/Icr-scid/scid Jcl mice subcutaneously (s.c.) inoculated in the flank with AML cells

  • Dosificaciones

    15-20 mg/kg

  • Administración

    oral

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27903753/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28892104/

Sellecks T-3775440 HCl Ha sido citado por 1 Publicación

Potential role of lipophagy impairment for anticancer effects of glycolysis-suppressed pancreatic ductal adenocarcinoma cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):166] PubMed: 38580661

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