Syrosingopine

N.º de catálogoS9907 Lote:S990701

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₅H₄₂N₂O₁₁

Peso molecular

666.71

Número CAS

84-36-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (149.99 mM)

Ethanol

5 mg/mL (7.49 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.50mM)

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Syrosingopine es un inhibidor dual de MCT1 y MCT4 con valores de IC50 de 2500nM y 40 nM en células HAP1, respectivamente.

Objetivos

MCT4 (in HAP1 cell)	MCT1 (in HAP1 cell)
40 nM	2500 nM

In vitro

El tratamiento con Syrosingopine conduce a altos niveles intracelulares de lactato y, por lo tanto, a la inhibición por producto final de la lactato deshidrogenasa al inhibir los transportadores de lactato MCT1 y MCT4. La pérdida de la capacidad de regeneración de NAD+ debido al tratamiento combinado de metformina y syrosingopine resulta en un bloqueo glucolítico, lo que lleva al agotamiento de ATP y a la muerte celular. <a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

In vivo

El tratamiento con Syrosingopine conduce a niveles significativamente reducidos de lactato sérico y a un mayor lactato intracelular de los nódulos tumorales hepáticos en ratones modelo de tumor hepático tratados con syrosingopine. <a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Líneas celulares HCT116 cells, HeLa, HAP1 Concentraciones 10 μM Tiempo de incubación 2 h Método HCT116 cells are grown to 80% confluency in DMEM and pre-treated with compounds (10 μM) for 2 hours. After ishing with PBS, cytosolic depletion is performed by scraping cells and incubating with 1.9ml digitonin buffer for 30 minutes on ice.And then used for DARTS assay. For ATP and lactate measurement,HeLa and HAP1 are seeded at 15000 cells/well or 30000 cells/well. After Syrosingopine incubation, cells are ished with PBS and lysed with 22.5 μL HCl. Cell lysates are neutralized with 7.5 μL 1M Tris-base and incubated with 30 μL detection reagent. Luminescence is recorded after 1 hour and intracellular lactate concentrations determined from a standard curve.
Estudio en animales:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Modelos animales Liver-specific Tsc1 and Pten double-knockout mice Dosificaciones 7.5 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

Líneas celulares
HCT116 cells, HeLa, HAP1
Concentraciones
10 μM
Tiempo de incubación
2 h
Método
HCT116 cells are grown to 80% confluency in DMEM and pre-treated with compounds (10 μM) for 2 hours. After ishing with PBS, cytosolic depletion is performed by scraping cells and incubating with 1.9ml digitonin buffer for 30 minutes on ice.And then used for DARTS assay. For ATP and lactate measurement,HeLa and HAP1 are seeded at 15000 cells/well or 30000 cells/well. After Syrosingopine incubation, cells are ished with PBS and lysed with 22.5 μL HCl. Cell lysates are neutralized with 7.5 μL 1M Tris-base and incubated with 30 μL detection reagent. Luminescence is recorded after 1 hour and intracellular lactate concentrations determined from a standard curve.

Estudio en animales:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

Modelos animales
Liver-specific Tsc1 and Pten double-knockout mice
Dosificaciones
7.5 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30540938/

Sellecks Syrosingopine Ha sido citado por 2 Publicaciones

Lactate transporter MCT4 regulates the hub genes for lipid metabolism and inflammation to attenuate intracellular lipid accumulation in non-alcoholic fatty liver disease [ Genes Dis, 2025, 12(4):101554]	PubMed: 40330148
Lactate metabolism in clonal plasma cells and its therapeutic implications in multiple myeloma patients with elevated serum LDH levels [ Cancer Metab, 2025, 13(1):9]	PubMed: 39948621

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