Synephrine HCl

N.º de catálogoS2438 Lote:S243801

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Datos técnicos

Fórmula

C9H13NO2.HCl

Peso molecular 203.67 Número CAS 5985-28-4
Solubilidad (25°C)* In vitro Water 41 mg/mL (201.3 mM)
DMSO 14 mg/mL (68.73 mM)
Ethanol 4 mg/mL (19.63 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

30.000mg/ml (147.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Synephrine HCl (Oxedrine, p-Synephrine) es un agonista simpaticomimético del α-adrenergic receptor (AR).
Objetivos
α-adrenergic receptor
In vitro La Synephrine (0,1-30 μM) muestra potentes efectos vasoconstrictores en la aorta de rata aislada de manera dosis-dependiente, que pueden ser significativamente inhibidos por el pretratamiento con prazosina, BRL15572 y ketanserina, pero no por el pretratamiento con SB216641 y propranolol, lo que indica que la Synephrine ejerce los efectos constrictores a través de los receptores adrenergic alpha(1), los receptores serotoninérgicos 5-HT(1D) y los receptores 5-HT(2A). Aunque los valores de Ki de Synephrine, 1R,2S-norefedrina y β-fenetilamina son los mismos para los tres subtipos, solo Synephrine es un agonista parcial del subtipo α1A-AR expresado de forma estable en células HEK 293 con un EC50 de 4 µM, dando una respuesta máxima a 100 µM que es igual al 55,3 % del máximo de L-fenilefrina. Estudios funcionales sobre los subtipos α2A- y α2C-AR expresados de forma estable en células CHO indican que Synephrine puede actuar como un antagonista en lugar de un agonista de los subtipos α(2A)- y α(2C)-AR presinápticos presentes en las terminaciones nerviosas, aunque la actividad antagonista de la sinefrina es menor que su potencia de agonista parcial. El tratamiento con Synephrine (~100 μM) aumenta el consumo basal de glucosa hasta un 50% sobre el control de manera dosis-dependiente, sin afectar la viabilidad de las células del músculo esquelético L6. Synephrine estimula significativamente la producción de ácido láctico estimulada por insulina o basal, así como el consumo de glucosa. El tratamiento con Synephrine estimula la fosforilación de AMPK pero no de Akt, y el consumo de glucosa inducido por Synephrine y la translocación de Glut4 del citoplasma a la membrana plasmática son sensibles a la inhibición de AMPK pero no a la inhibición de la PI3 quinasa.
In vivo La administración de Synephrine (1 mg/kg cada 12 horas) durante 8 días mejora significativamente el estado hiperdinámico en ratas con hipertensión portal inducida por ligadura parcial de la vena porta (PVL) o ligadura del conducto biliar (BDL), y reduce significativamente la presión venosa portal, el flujo sanguíneo tributario portal y el índice cardíaco en ratas PVL y BDL.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Male Sprague-Dawley rats with portal hypertension (with or without cirrhosis) induced by bile duct ligation or partial portal vein ligation

  • Dosificaciones

    ~1 mg/kg per 12 hours

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11286401/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19721332/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20217639/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22306011/

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