Datos técnicos
| Fórmula | C9H13NO2.HCl |
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| Peso molecular | 203.67 | Número CAS | 5985-28-4 | ||||||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | Water | 41 mg/mL (201.3 mM) | ||||||||
| DMSO | 14 mg/mL (68.73 mM) | ||||||||||
| Ethanol | 4 mg/mL (19.63 mM) | ||||||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Synephrine HCl (Oxedrine, p-Synephrine) es un agonista simpaticomimético del α-adrenergic receptor (AR). | |
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| Objetivos |
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| In vitro | La Synephrine (0,1-30 μM) muestra potentes efectos vasoconstrictores en la aorta de rata aislada de manera dosis-dependiente, que pueden ser significativamente inhibidos por el pretratamiento con prazosina, BRL15572 y ketanserina, pero no por el pretratamiento con SB216641 y propranolol, lo que indica que la Synephrine ejerce los efectos constrictores a través de los receptores adrenergic alpha(1), los receptores serotoninérgicos 5-HT(1D) y los receptores 5-HT(2A). Aunque los valores de Ki de Synephrine, 1R,2S-norefedrina y β-fenetilamina son los mismos para los tres subtipos, solo Synephrine es un agonista parcial del subtipo α1A-AR expresado de forma estable en células HEK 293 con un EC50 de 4 µM, dando una respuesta máxima a 100 µM que es igual al 55,3 % del máximo de L-fenilefrina. Estudios funcionales sobre los subtipos α2A- y α2C-AR expresados de forma estable en células CHO indican que Synephrine puede actuar como un antagonista en lugar de un agonista de los subtipos α(2A)- y α(2C)-AR presinápticos presentes en las terminaciones nerviosas, aunque la actividad antagonista de la sinefrina es menor que su potencia de agonista parcial. El tratamiento con Synephrine (~100 μM) aumenta el consumo basal de glucosa hasta un 50% sobre el control de manera dosis-dependiente, sin afectar la viabilidad de las células del músculo esquelético L6. Synephrine estimula significativamente la producción de ácido láctico estimulada por insulina o basal, así como el consumo de glucosa. El tratamiento con Synephrine estimula la fosforilación de AMPK pero no de Akt, y el consumo de glucosa inducido por Synephrine y la translocación de Glut4 del citoplasma a la membrana plasmática son sensibles a la inhibición de AMPK pero no a la inhibición de la PI3 quinasa. | |
| In vivo | La administración de Synephrine (1 mg/kg cada 12 horas) durante 8 días mejora significativamente el estado hiperdinámico en ratas con hipertensión portal inducida por ligadura parcial de la vena porta (PVL) o ligadura del conducto biliar (BDL), y reduce significativamente la presión venosa portal, el flujo sanguíneo tributario portal y el índice cardíaco en ratas PVL y BDL. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales:[1] |
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Referencias
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