SU9516

N.º de catálogoS7636 Lote:S763601

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₃H₁₁N₃O₂

Peso molecular

241.25

Número CAS

377090-84-1

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

48 mg/mL (198.96 mM)

Ethanol

12 mg/mL (49.74 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.400mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.340mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

SU 9516 es un inhibidor de CDK de indolinona 3-sustituida con IC50 de 22 nM, 40 nM y 200 nM para CDK2, CDK1 y CDK4, respectivamente.

Objetivos

CDK2	CDK1	CDK4
22 nM	40 nM	200 nM

In vitro

SU9516 disminuye la fosforilación específica de cdk2 de la proteína pRB del retinoblastoma, aumenta la activación de la caspasa-3 y altera el Cell Cycle en células RKO y SW480. Este compuesto también inhibe la proliferación celular e induce la apoptosis celular en ambas líneas celulares. Mata células leucémicas mediante la inhibición de la fosforilación del CTD de la ARN Pol II, el daño oxidativo y la regulación transcripcional a la baja de Mcl-1. En células Jurkat de leucemia de células T humanas, este químico mejora significativamente la sensibilidad al metotrexato. Además, también suprime la localización centrosomal de Aurora-A y la consecuente amplificación del centrosoma.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayo de cinasa CDK Los ensayos de cinasa se realizan en placas de polipropileno de 96 pocillos. Cada reacción contenía 2 μg de histona H1 a una concentración final de 10 μM [γ-³³P]ATP (0,2 μCi/pocillo; aproximadamente el doble del Km determinado experimentalmente), 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 0,01% Triton X-100 y 10% glicerol en un volumen de 40 μL. La reacción se inicia con la adición de 20 μL de enzima (6 ng cdk2/pocillo, lo que resulta en una concentración final de 1,6 nM), que se diluye previamente 1:50–1:200 en el mismo tampón, y se deja proceder durante 1 h a temperatura ambiente. La reacción se detiene con la adición de 0,01 mL de ácido fosfórico al 10%, y 25 μL de la mezcla de reacción se transfieren a papel de filtro de fosfocelulosa P30. La almohadilla de filtro se lava tres veces con ácido fosfórico al 1,0%, se seca al aire y luego se cuenta la radioactividad en un contador de centelleo líquido. El ensayo de cinasa cdk4 para ciclina D1-cdk4 se lleva a cabo en un formato de microplaca de 96 pocillos de polipropileno midiendo la incorporación de fosfato radiactivo en GST-Rb. La ciclina D1-cdk4 purificada se incuba con 1 μg de GST-Rb en 20 mM HEPES (pH 7,5) en presencia de 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 0,01% Triton X-100 y 10% glicerol. La concentración final de cdk4 es de 10 ng/pocillo, o 1,6 nM. La reacción de cinasa se inicia con la adición de ATP a una concentración final de 10 μM ATP (el doble del Km determinado experimentalmente) y [γ-³³P]ATP (1,0 μCi por pocillo) en un volumen de 60 μL y se deja proceder a temperatura ambiente durante 1 h. La reacción se detiene con la adición de 0,01 ml de ácido fosfórico al 10%, y 25 μL de la mezcla de reacción se transfieren a papel de filtro de fosfocelulosa P30. La almohadilla de filtro se trata como en los ensayos Cdk1/Cdk2.
Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares RKO cells and SW480 cells Concentraciones 24 hours Tiempo de incubación ~50 μM Método RKO cells and SW480 cells are seeded in replicates in 96-well plates at 1 × 10⁴ cells/well and allowed to attach overnight. SU9516 is added in concentrations from 0.05 μM to 50.00 μM for 24 h, the cells are then washed twice with PBS, and cells are replenished with complete media. The cells are fixed at 0, 4, and 7 days post-drug removal and assayed for protein levels using a modified SRB cytotoxicity assay. The cells are fixed in 10% trichloroacetic acid for 1 h, washed in distilled H2O, and stained in 0.4% SRB/acetic acid for 30 min. The cells are then washed in 0.1% acetic acid, solubilized in 10 mM Tris (pH 9), and analyzed on a Bio-Rad 360 microplate reader at 595 nm. All experiments are repeated at least three times.

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

Ensayo de cinasa CDK
Los ensayos de cinasa se realizan en placas de polipropileno de 96 pocillos. Cada reacción contenía 2 μg de histona H1 a una concentración final de 10 μM [γ-³³P]ATP (0,2 μCi/pocillo; aproximadamente el doble del Km determinado experimentalmente), 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 0,01% Triton X-100 y 10% glicerol en un volumen de 40 μL. La reacción se inicia con la adición de 20 μL de enzima (6 ng cdk2/pocillo, lo que resulta en una concentración final de 1,6 nM), que se diluye previamente 1:50–1:200 en el mismo tampón, y se deja proceder durante 1 h a temperatura ambiente. La reacción se detiene con la adición de 0,01 mL de ácido fosfórico al 10%, y 25 μL de la mezcla de reacción se transfieren a papel de filtro de fosfocelulosa P30. La almohadilla de filtro se lava tres veces con ácido fosfórico al 1,0%, se seca al aire y luego se cuenta la radioactividad en un contador de centelleo líquido. El ensayo de cinasa cdk4 para ciclina D1-cdk4 se lleva a cabo en un formato de microplaca de 96 pocillos de polipropileno midiendo la incorporación de fosfato radiactivo en GST-Rb. La ciclina D1-cdk4 purificada se incuba con 1 μg de GST-Rb en 20 mM HEPES (pH 7,5) en presencia de 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 0,01% Triton X-100 y 10% glicerol. La concentración final de cdk4 es de 10 ng/pocillo, o 1,6 nM. La reacción de cinasa se inicia con la adición de ATP a una concentración final de 10 μM ATP (el doble del Km determinado experimentalmente) y [γ-³³P]ATP (1,0 μCi por pocillo) en un volumen de 60 μL y se deja proceder a temperatura ambiente durante 1 h. La reacción se detiene con la adición de 0,01 ml de ácido fosfórico al 10%, y 25 μL de la mezcla de reacción se transfieren a papel de filtro de fosfocelulosa P30. La almohadilla de filtro se trata como en los ensayos Cdk1/Cdk2.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
RKO cells and SW480 cells
Concentraciones
24 hours
Tiempo de incubación
~50 μM
Método
RKO cells and SW480 cells are seeded in replicates in 96-well plates at 1 × 10⁴ cells/well and allowed to attach overnight. SU9516 is added in concentrations from 0.05 μM to 50.00 μM for 24 h, the cells are then washed twice with PBS, and cells are replenished with complete media. The cells are fixed at 0, 4, and 7 days post-drug removal and assayed for protein levels using a modified SRB cytotoxicity assay. The cells are fixed in 10% trichloroacetic acid for 1 h, washed in distilled H2O, and stained in 0.4% SRB/acetic acid for 30 min. The cells are then washed in 0.1% acetic acid, solubilized in 10 mM Tris (pH 9), and analyzed on a Bio-Rad 360 microplate reader at 595 nm. All experiments are repeated at least three times.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11507069/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16672643/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20059476/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23446853/

Expandir

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Biotechnol Lett, 2017, 39(7):951-957 ]

Sellecks SU9516 Ha sido citado por 5 Publicaciones

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]	PubMed: 40449480
Inactivation of TACC2 epigenetically represses CDKN1A and confers sensitivity to CDK inhibitors [ Med, 2025, S2666-6340(24)00482-3]	PubMed: 39793578
Tip60-mediated H2A.Z acetylation promotes neuronal fate specification and bivalent gene activation [ Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)01064-4]	PubMed: 36417913
Differences in the Conformational Energy Landscape of CDK1 and CDK2 Suggest a Mechanism for Achieving Selective CDK Inhibition [ Cell Chem Biol, 2019, 26(1):121-130]	PubMed: 30472117
CDK inhibitor SU9516 induces tetraploid blastocyst formation from parthenogenetically activated porcine embryos. [Guo Q, et al. Biotechnol Lett, 2017, 39(7):951-957]	PubMed: 28315059

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