SU 5402

N.º de catálogoS7667 Lote:S766702

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Datos técnicos

Fórmula

C17H16N2O3
Peso molecular 296.32 Número CAS 215543-92-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (199.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SU5402 es un potente inhibidor de receptor de Protein Tyrosine Kinase multi-objetivo con una IC50 de 20 nM, 30 nM y 510 nM para VEGFR2, FGFR1 y PDGF-Rβ, respectivamente.
Objetivos
VEGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR1
(Cell-free assay)		 PDGFRβ
(Cell-free assay)
20 nM 30 nM 510 nM
In vitro SU5402 inhibe la proliferación celular dependiente de VEGF, FGF, PDGF con una IC50 de 0,05 μM, 2,80 μM y 28,4 μM, respectivamente. En HUVECs, este compuesto inhibe selectivamente la mitogénesis impulsada por VEGF de manera dosis-dependiente con una IC50 de 0,04 μM. En células epiteliales nasofaríngeas, atenúa la glucólisis aeróbica mediada por LMP1, la transformación celular, la migración celular y la invasión. En células de ratón C3H10T1/2, este químico disminuye el efecto de FGF23 sobre la diferenciación celular.
In vivo En ratones, SU5416 (25 mg/kg, i.p.) inhibe el crecimiento subcutáneo de un panel de líneas celulares tumorales al inhibir el proceso angiogénico asociado al crecimiento tumoral.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Ensayos de quinasa de FGF-R1 y Flk-1/KDR.

    La porción catalítica de FGF-R1 y Flk-1/KDR se expresa como proteínas de fusión GST después de la infección de células de Spodoptera frugiperda (sf9) con baculovirus modificados. GST-FGFR1 y GST-Flk1 se purifican hasta la homogeneidad a partir de lisados de células sf9 infectadas mediante cromatografía de sefarosa de glutatión. Los ensayos se realizan en microplacas de 96 pocillos que se habían recubierto durante la noche con 2,0 μg de un péptido poliGlu-Tyr (4:1) en 0,1 mL de PBS por pocillo. Las quinasas purificadas se diluyen en tampón de ensayo de quinasa (100 mM Hepes pH 7,5, 100 mM NaCl y 0,1 mM ortovanadato de sodio) y se añaden a todos los pocillos de prueba a 5 ng de proteína de fusión GST por 0,05 mL de volumen de tampón. Los compuestos de prueba se diluyen en 4% de DMSO y se añaden a los pocillos de prueba (0,025 mL/pocillo). La reacción de la quinasa se inicia con la adición de 0,025 mL de 40 μM ATP/40 mM MnCl2, y las placas se agitan durante 10 min antes de detener las reacciones con la adición de 0,025 mL de 0,5 M EDTA. La concentración final de ATP fue de 10 μM, que es el doble del valor de Km determinado experimentalmente para el ATP. Los pocillos de control negativo reciben solo MnCl2 sin ATP. Las placas se lavan tres veces con 10 mM Tris pH 7,4, 150 mM NaCl y 0,05% Tween-20 (TBST). Se añade antisérum policlonal de conejo anti-fosfotirosina a los pocillos en una dilución de 1:10000 en TBST durante 1 h. Las placas se lavan luego tres veces con TBST. Se añadió entonces antisérum de cabra anti-conejo conjugado con peroxidasa de rábano picante a todos los pocillos durante 1 h. Las placas se lavan tres veces con TBST, y la reacción de la peroxidasa se detecta con la adición de 2,2'-azinobis(ácido 3-etilbenzotiazolina-6-sulfónico) (ABTS). Se permite que la lectura de color del ensayo se desarrolle durante 20-30 min y se lee en un lector de placas ELISA Dynatech MR5000 usando un filtro de prueba de 410 nM.
Ensayo celular:[2]
  • Líneas celulares

    SF767T, SF763, EPH4-VEGF, C6, A375, A431, LNCAP, Calu-6, 3T3Her2 and 488G2M2 cells

  • Concentraciones

    ~50 μM

  • Tiempo de incubación

    96 hours

  • Método

    Tumor cell lines used in the in vitro growth are cultured in media at 37°C in 5–10% CO2. SU5416 is serially diluted in media containing DMSO (<0.5%) and added to cultures of tumor cells 1 day after the initiation of culture. Cell growth is measured after 96 h using the sulforhodamine B method. IC50s are calculated by curve fitting using four-parameter analysis.
Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    Mice bearing SF767T, SF763, EPH4-VEGF, C6, A375, A431, LNCAP, Calu-6, 3T3Her2 or 488G2M2 tumors

  • Dosificaciones

    25 mg/kg/d

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10602697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9892193/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096068/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24068282/

Validación de productos por parte del cliente

Four FGFR inhibitors, namely PD-173074 (PD-74), PD-166866 (PD-66), SU5402 (SU54) and NVP-BGJ398 (BG-98), inhibit A673, SKNMC, POE, RDES and SKES Ewing cell growth in vitro in a dose-dependent manner, whereas normal cells (IMR90 fibroblasts) remained unaffected. PD-74 proved to be most effective in four out of five Ewing sarcoma cell lines tested. Cells were grown in 10% FBS conditions and cell proliferation was measured after 72 h using a Resazurin assay.

Datos de [ , , Oncogene, 2017, 36(6):766-776 ]

HUVEC spheroids embedded in fibrin gel were incubated with a pool of PDR vitreous fluid samples (1:4 dilution) in the absence or in the presence of different extracellular (a) pathway inhibitors. Formation of radially growing sprouts was evaluated after 24 h of incubation. Data are the mean ± S.E.M. of 30 spheroids per experimental point. *p<0.05, **p<0.01 versus PDR vitreous.

Datos de [ , , Angiogenesis, 2017, 20(4):629-640 ]

Sellecks SU 5402 Ha sido citado por 24 Publicaciones

Establishing Bovine Embryonic Stem Cells and Dissecting Their Self-Renewal Mechanisms [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3536] PubMed: 40331984
The Molecular and Clinical Impact of Atorvastatin Exposure on Paclitaxel Neurotoxicity in Sensory Neurons and Cancer Patients [ Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2025, 136(5):e70022] PubMed: 40143680
Human iPSC-based breast cancer model identifies S100P-dependent cancer stemness induced by BRCA1 mutation [ Sci Adv, 2025, 11(30):eadi2370] PubMed: 40712032
Inhibition of Retinoic Acid Receptor Gamma Improves Bovine Embryo Development [ Vet Sci, 2025, 12(10)924] PubMed: 41150070
Reconstructing the regulatory programs underlying the phenotypic plasticity of neural cancers [ Nat Commun, 2024, 15(1):9699] PubMed: 39516198
Integration and Differentiation of Transplanted Human iPSC-Derived Retinal Ganglion Cell Precursors in Murine Retinas [ Int J Mol Sci, 2024, 25(23)12947] PubMed: 39684658
Host-to-graft propagation of inoculated α-synuclein into transplanted human induced pluripotent stem cell-derived midbrain dopaminergic neurons [ Regen Ther, 2024, 25:229-237] PubMed: 38283940
Oxidative stress induces lysosomal membrane permeabilization and ceramide accumulation in retinal pigment epithelial cells [ Dis Model Mech, 2023, 16(7)dmm050066] PubMed: 37401371
Generating Neural Retina from Human Pluripotent Stem Cells [ J Vis Exp, 2023, (202).] PubMed: 38189566
Paclitaxel-and vincristine-induced neurotoxicity and drug transport in sensory neurons [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.02.07.527432] PubMed: None

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