SU1498

N.º de catálogoS6535 Lote:S653501

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Datos técnicos

Fórmula

C25H30N2O2
Peso molecular 390.52 Número CAS 168835-82-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 78 mg/mL (199.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SU1498, un potente inhibidor de KDR (IC50 = 0,7 μM), estimula la acumulación de ERK1/2 fosforilado en células endoteliales.
Objetivos
KDR
In vitro

SU1498 acentúa la acumulación de ERK fosforilado en células endoteliales e inhibe su actividad quinasa sin afectar la fosforilación de Akt. Este compuesto no afecta la translocación de fosfo-ERK al núcleo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HUVECs

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    15 min

  • Método

    Cells are inoculated into the wells of 6-well culture plates (3 × 105 cells/well) and grown for 16 h in DMEM-based medium at 37 °C in the atmosphere of 5% CO2. After an overnight starvation (0.5% fetal bovine serum), the medium is removed, and the cells are washed with PBS and overlaid with 0.4 ml of DMEM. From this point on, all incubations are done at 25 °C. The inhibitors (SU1498, 10 μM; AG1433, 10 μM; AG1296, 25 μM; PD153035, 1 μM) are added and followed 15 min later by the growth factors: SPP, 1 μm; VEGF, 100 ng/ml; HGF, 100 ng/ml; bFGF, 10 ng/ml; EGF, 10 ng/ml. Forskolin (10 μm), a gratuitous inducer of adenylyl cyclase, is used as a control because of its known ability to enhance ERK phosphorylation. After a 10-min incubation, the medium is siphoned off, and the cells are lysed with 100 μl of lysis buffer. Samples (10 μl) of each lysate are fractionated by SDS-PAGE, and proteins are transferred to nitrocellulose and probed with anti-phospho-Akt or anti-phospho-ERK1/2 antibody. To show comparable loading, anti-actin antibody is used.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14625306/

Sellecks SU1498 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Low-Dose Sorafenib Acts as a Mitochondrial Uncoupler and Ameliorates Nonalcoholic Steatohepatitis. [ Cell Metab, 2020, 5;31(5):892-908 e11] PubMed: 32375062
[ Biol Open, 2018, ] PubMed: 30232195

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