Tersolisib (STX-478)

N.º de catálogoE1815 Lote:E181501

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₆H₁₂F₅N₅O₂

Peso molecular

401.29

Número CAS

2883540-92-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

80 mg/mL (199.35 mM)

Ethanol

20 mg/mL (49.83 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Tersolisib (STX-478) es un inhibidor alostérico de PI3Kα altamente potente, selectivo de mutantes, que se dirige selectivamente a las formas mutantes prevalentes de PI3Kα. Demuestra una fuerte eficacia contra mutaciones comunes del dominio helicoidal y de la quinasa de PI3Kα, incluida la variante H1047R, con un valor de IC50 de 9,4 nmol/L. STX-478 exhibe una selectividad 14 veces mayor para la PI3Kα mutante sobre la forma de tipo salvaje. Evita la disfunción metabólica y mejora la respuesta terapéutica en xenoinjertos con mutación de PI3Kα.

Objetivos

PI3Kα-H1047R

9.4 nM

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37623743/

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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.