STM2457

N.º de catálogoS9870 Lote:S987008

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Datos técnicos

Fórmula

C25H28N6O2
Peso molecular 444.53 Número CAS 2499663-01-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 22 mg/mL (49.49 mM)
Ethanol 22 mg/mL (49.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.250mg/ml (2.81mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.400mg/ml (0.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción STM2457 es un inhibidor catalítico primero en su clase, altamente potente y selectivo de la RNA Methyltransferase METTL3 con una IC50 de 16,9 nM. STM2457 es altamente específico para METTL3 y no mostró inhibición de otras RNA methyltransferases.
Objetivos
METTL3
(Cell-free assay)
16.9 nM
In vitro

Este compuesto tiene una inhibición catalítica altamente eficiente y selectiva sobre la RNA methyltransferase METTL3, causando defectos en la expresión génica consistentes con un efecto sobre la eficiencia traslacional del ARNm de los sustratos de m6A.
In vivo

STM2457 previene la expansión de la leucemia mieloide aguda (LMA) y reduce el número de células madre clave de la leucemia in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MOLM-13 cells

  • Concentraciones

    0.1, 1, 5 and 10 μM

  • Tiempo de incubación

    --

  • Método

    Western blot analysis
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    AML PDX-1 mice (NPM1c cells), AML PDX-2 mice (MLL-AF6 cells), AML PDX-3 mice (MLL-AF10)

  • Dosificaciones

    50 mg/kg

  • Administración

    --

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33902106/

Sellecks STM2457 Ha sido citado por 21 Publicaciones

Subcellular level spatial transcriptomics with PHOTON [ Nat Commun, 2025, 16(1):4457] PubMed: 40368943
IGF2BP3 redirects glycolytic flux to promote one-carbon metabolism and RNA methylation [ Cell Rep, 2025, S2211-1247(25)01101-5] PubMed: 41015030
METTL3 depletion blocks vesicular stomatitis virus replication in pancreatic cancer cells through the establishment of an intrinsic antiviral state [ J Virol, 2025, e0228424.] PubMed: 40214229
METTL3 contributes to osimertinib resistance in non-small cell lung cancer cell lines by regulating CDC25A and AURKB mRNA stability [ Cell Signal, 2025, 136:112156] PubMed: 41043761
The roles of a MiRNA and its targeted methyltransferase 3 in carotenoid accumulation in adductor muscles of QN orange scallops [ BMC Genomics, 2025, 26(1):223] PubMed: 40050716
METTL3-mediated m 6A modification of pri-miRNA-31 promotes hypertrophic scar progression [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2025, 10.3724/abbs.2025033] PubMed: 40109092
ZIC2 and ZIC3 promote SWI/SNF recruitment to safeguard progression towards human primed pluripotency [ Nat Commun, 2024, 15(1):8539] PubMed: 39358345
METTL3-VISTA axis-based combination immunotherapy for APC truncation colorectal cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(12)e009865] PubMed: 39653551
Suppression of the METTL3-m6A-integrin β1 axis by extracellular acidification impairs T cell infiltration and antitumor activity [ Cell Rep, 2024, 43(2):113796] PubMed: 38367240
N6-methyladenosine-modified SRPK1 promotes aerobic glycolysis of lung adenocarcinoma via PKM splicing [ Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):106] PubMed: 39095708

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