Stemregenin 1 (SR1)

N.º de catálogoS2858 Lote:S285805

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₄H₂₃N₅OS

Peso molecular

429.54

Número CAS

1227633-49-9

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (200.21 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

StemRegenin 1 (SR1) es un inhibidor del receptor de hidrocarburos arilo (AhR) con una IC50 de 127 nM en un ensayo sin células.

Objetivos

Aryl hydrocarbon receptor (AhR)
(Cell-free assay)

127 nM

In vitro

StemRegenin 1 (SR1) aumenta el número de células CD34+ después de 5 a 7 días con una EC50 de 120 nM. El cultivo de células mPB CD34+ con citocinas más este compuesto (1 μM) durante 7 días aumenta el número de poblaciones de células madre y progenitoras hematopoyéticas CD34+, CD133+ y CD90+ en 2,6, 2,3 y 10 veces, respectivamente, en comparación con las células de control. El cultivo continuado con este (1 μM) durante 3 semanas conduce a un aumento de 11 veces en el total de células nucleadas (TNC), un aumento de 73 veces en las células CD34+ en comparación con los cultivos de control, y un aumento de 1118 veces en las células CD34+ en relación con las células de entrada. El cultivo de 1×10³ células CD34+ de sangre de cordón durante 5 semanas con SR1 (1 μM) resulta en la producción de 1,69×10⁶ células formadoras de colonias. Induce la expansión de células CD34+ uniéndose y antagonizando AhR, como se evidencia por la disminución de los niveles de ARNm de CYP1B1 y AHRR.

El tratamiento con este compuesto (1 μM) acelera la proliferación de células CD34+ y disminuye los niveles de expresión de VentX en células CD34+ humanas. La expresión ectópica de VentX previene la expansión de células CD34+ inducida por SR1.

La cocultura secuencial con proteína morfogenética ósea 4 (20 ng/mL), PGE2 (2 μM) y esta (0,75 μM) conduce a una robusta formación de células progenitoras hematopoyéticas iPSC de Macaca nemestrina. Las células CD34(+)CD38(-)Thy1(+)CD45RA(-)CD49f(+) aisladas sobre la base de la expresión de CD34 y cultivadas en SR1 (0,75 μM) se expanden 3 veces y mantuvieron este fenotipo HSC de repoblación a largo plazo.

In vivo

StemRegenin 1 (SR1) promueve la expansión de células CD34+ de sangre de cordón que contribuyen al injerto temprano y sostenido en ratones NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG).

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayo de unión de ligandos AhR Los hígados de ratón se homogeneizan en tampón (25 mM MOPS, 2 mM EDTA, 0,02% NaN3 y 10% glicerol, pH 7,4) que contiene 20 mM de molibdato de sodio e inhibidores de proteasas, y se centrifugan a 100.000 g durante 1 h. Los lisados tratados con SR1 (StemRegenin 1) se incuban a temperatura ambiente durante 20 min y luego se fotolizan a 8 cm con luz UV de 402 nm. Se añade carbón activado recubierto de dextrano (1%) a las muestras fotolizadas, que luego se centrifugan a 3000 g durante 10 min para eliminar el ligando libre. Las muestras marcadas se resuelven mediante SDS-PAGE-tricina-acrilamida al 8%, se transfieren a una membrana de PVDF y se visualizan mediante autorradiografía. Las bandas de AHR marcadas se escinden y se cuentan con un contador γ.

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

Ensayo de unión de ligandos AhR
Los hígados de ratón se homogeneizan en tampón (25 mM MOPS, 2 mM EDTA, 0,02% NaN3 y 10% glicerol, pH 7,4) que contiene 20 mM de molibdato de sodio e inhibidores de proteasas, y se centrifugan a 100.000 g durante 1 h. Los lisados tratados con SR1 (StemRegenin 1) se incuban a temperatura ambiente durante 20 min y luego se fotolizan a 8 cm con luz UV de 402 nm. Se añade carbón activado recubierto de dextrano (1%) a las muestras fotolizadas, que luego se centrifugan a 3000 g durante 10 min para eliminar el ligando libre. Las muestras marcadas se resuelven mediante SDS-PAGE-tricina-acrilamida al 8%, se transfieren a una membrana de PVDF y se visualizan mediante autorradiografía. Las bandas de AHR marcadas se escinden y se cuentan con un contador γ.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20688981/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791709/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22898598/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Stem Cells Transl Med, 2017, 6(3):897-909 ]

Sellecks Stemregenin 1 (SR1) Ha sido citado por 52 Publicaciones

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TET2 deficiency increases the competitive advantage of hematopoietic stem and progenitor cells through upregulation of thrombopoietin receptor signaling [ Nat Commun, 2025, 16(1):2384]	PubMed: 40064887
Enhanced regenerative and developmental potential of embryonal and stem cell-derived platelets compared to adult platelets [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297]	PubMed: 40795844
L-Kynurenine activates the AHR-PCSK9 pathway to mediate the lipid metabolic and ovarian dysfunction in polycystic ovary syndrome [ Metabolism, 2025, 168:156238]	PubMed: 40169085
Exploring the correlation and mechanism of natural killer cell cytotoxic sensitivity against gastric cancer [ Oncol Res, 2025, 33(6):1485-1494]	PubMed: 40486876
MDS-associated SF3B1 mutations promote aberrant fate choice of hematopoietic stem cell via mis-splicing of mediator kinase module component CDK8 [ bioRxiv, 2025, 2025.08.14.670174]	PubMed: 40894548
Long-term engrafting multilineage hematopoietic cells differentiated from human induced pluripotent stem cells [ Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02360-7]	PubMed: 39223325
NUP98 fusion proteins and KMT2A-MENIN antagonize PRC1.1 to drive gene expression in AML [ Cell Rep, 2024, 43(11):114901]	PubMed: 39475509
TDO2 promotes bladder cancer progression via AhR-mediated SPARC/FILIP1L signaling [ Biochem Pharmacol, 2024, 223:116172]	PubMed: 38552852
StemRegenin 1 attenuates the RANKL-induced osteoclastogenesis via inhibiting AhR-c-src-NF-κB/p-ERK MAPK-NFATc1 signaling pathway [ iScience, 2024, 27(5):109682]	PubMed: 38660403

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