Stattic

N.º de catálogoS7024 Lote:S702407

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Datos técnicos

Fórmula

C8H5NO4S
Peso molecular 211.19 Número CAS 19983-44-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 125 mg/mL (591.88 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.000mg/ml (4.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.9 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.800mg/ml (3.79mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Stattic, la primera pequeña molécula no peptídica, inhibe potentemente la activación de STAT3 y la translocación nuclear con una IC50 de 5,1 μM en ensayos sin células, con alta selectividad sobre STAT1. Stattic induce la apoptosis.
Objetivos
STAT3
(Cell-free assay)
5.1 μM
In vitro

Stattic inhibe la unión de un péptido que contiene fosfotirosina derivado del receptor gp130 al dominio SH2 de STAT3 de una manera fuertemente dependiente de la temperatura. Este compuesto solo tiene un efecto muy débil sobre la unión de un péptido tirosina-fosforilado al dominio SH2 de la tirosina quinasa Lck. Y no inhibe la dimerización de otros dos factores de transcripción diméricos (c-Myc/Max y Jun/Jun). También inhibe los fosfopéptidos marcados con fluoresceína a los dominios SH2 de STAT1 y STAT5b. Este químico inhibe selectivamente la unión de ADN de los homodímeros de STAT3 a una concentración de 10 μM. Se ha demostrado que inhibe la fosforilación celular de STAT3 en Tyr705 con poco efecto sobre la fosforilación de STAT1 en Tyr701 (en células HepG2) o la fosforilación de JAK1, JAK2 y c-Src (en células MDA-MB-231 y MDA-MB-235S). Este compuesto aumenta la tasa apoptótica de las líneas celulares de cáncer de mama dependientes de STAT3.

Características Stattic es la primera pequeña molécula no peptídica con actividad inhibidora contra el dominio SH2 de STAT3, independientemente del estado de fosforilación de STAT3 in vitro.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Cribado de alto rendimiento y ensayos de polarización de fluorescencia

    El cribado se realiza a aproximadamente 30 °C. La especificidad de los resultados del cribado se valida en ensayos análogos para la unión de los compuestos de prueba a los dominios SH2 de STAT1, STAT5 y Lck. La concentración final de los componentes del tampón utilizados para todos los ensayos de FP es de 10 mM HEPES (pH 7,5), 1 mM EDTA, 0,1 % de Nonidet P-40, 50 mM NaCl y 10 % de DMSO. La ausencia de ditiotreitol es esencial para la actividad inhibidora. Las secuencias de los péptidos son: STAT3, 5-carboxifluoresceína-GY(PO3H2)LPQTV-NH2; STAT1, 5-carboxifluoresceína-GY(PO3H2)DKPHVL; STAT5, 5-carboxifluoresceína-GY(PO3H2)LVLDKW; y Lck, 5-carboxifluoresceína-GY(PO3H2)EEIP. Para el análisis de especificidad a 30 °C, las proteínas se utilizan a 150 nM (STAT1, STAT3 y STAT5). Para el análisis de especificidad a 37 °C, las proteínas se utilizan a 370 nM (STAT3) o 100 nM (Lck). Las proteínas se incuban con los compuestos de prueba en tubos Eppendorf a las temperaturas indicadas durante 60 min antes de la adición de los respectivos péptidos marcados con 5-carboxifluoresceína (concentración final: 10 nM). Antes de la medición a temperatura ambiente, las mezclas se dejan equilibrar durante al menos 30 min. Los compuestos de prueba se utilizan en las concentraciones indicadas diluidas a partir de una solución madre 20× en DMSO. Las curvas de unión y las curvas de inhibición se ajustan con SigmaPlot. Todas las curvas de competición se repiten tres veces en experimentos independientes.
Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Ly3 cells

  • Concentraciones

    ~2.5 μM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    MTS
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Ly3 parental NOD/SCID IL2R null xenograft

  • Dosificaciones

    3.75 mg/kg every day

  • Administración

    intra tumor

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17114005/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21521803/

Validación de productos por parte del cliente

Western blot analysis of p-STAT3, total STAT3, ABCA1 and ABCG1 levels in cells pretreated with DMSO or Stattic (10 uM) for 1 hr before and during stimulation with rDKK1 in cells transfected with STAT3 siRNA or negative control, and rDKK1 added into the supernatant.

Datos de [ FEBS Lett , 2014 , 10.1016/j.febslet.2014.11.023 ]

<p>LN229 cells were treated with vehicle or the small molecule STAT3 inhibitor Stattic and analyzed for cell migration (top panel) or cell invasion (bottom panel) by DAPI staining of nuclei. Bar graphs show quantification of cell motility.</p>

Datos de [ J Biol Chem , 2013 , 288(8), 5553-61 ]

<p>The cell viability was determined in HEC-1B cells treated with MPA, insulin, GSK1904529A or Stattic or with silenced DHCR24.</p>

, , Sci Rep, 2017, 7:41404

(B) Western blotting showing the hepaCAM expression and the phosphorylation level of STAT3, ERK and AKT in cells treated with IL-6 (20 ng/mL) for 24 h with or without the pretreatment of three respective inhibitors, Stattic (10 μM), U0126 (5 μM) and MK-2206 (1 μM)

Datos de [ , , Cell Signal, 2017, 32:48-58 ]

Sellecks Stattic Ha sido citado por 292 Publicaciones

LSD1 inhibition attenuates targeted therapy-induced lineage plasticity in BRAF mutant colorectal cancer [ Mol Cancer, 2025, 24(1):122] PubMed: 40264166
Constitutive expression of the transcriptional co-activator IκBζ promotes melanoma growth and immunotherapy resistance [ Nat Commun, 2025, 16(1):5387] PubMed: 40562773
Renal tubular GSDME protects cisplatin nephrotoxicity by impeding OGT-STAT3-S100A7A axis in male mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):6807] PubMed: 40707439
Gut microbial metabolite 4-hydroxybenzeneacetic acid drives colorectal cancer progression via accumulation of immunosuppressive PMN-MDSCs [ J Clin Invest, 2025, 135(11)e181243] PubMed: 40179015
Parabacteroides distasonis promotes liver regeneration by increasing β-hydroxybutyric acid (BHB) production and BHB-driven STAT3 signals [ Acta Pharm Sin B, 2025, 15(3):1430-1446] PubMed: 40370533
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Extracellular cyclophilin a binding to CD146 is critical for Th17 cell differentiation in rheumatoid arthritis [ Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00868-8] PubMed: 41137392
VSIG4+ tumor-associated macrophages mediate neutrophil infiltration and impair antigen-specific immunity in aggressive cancers through epigenetic regulation of SPP1 [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):45] PubMed: 39920772
DNA damaging agents boost the transcription of endothelin A receptor in high-grade serous ovarian cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 10.1186/s13046-025-03607-0] PubMed: 41350901
Lactobacillus johnsonii-derived extracellular vesicles carrying GAPDH protect against ulcerative colitis through modulating macrophage polarization [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00444-8] PubMed: 40533059

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