STAT5-IN-1

N.º de catálogoS6784 Lote:S678404

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Datos técnicos

Fórmula

C16H11N3O3
Peso molecular 293.28 Número CAS 285986-31-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 30 mg/mL (102.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción STAT5-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de STAT5 con una IC50 de 47 μM para la isoforma STAT5β.
Objetivos
STAT5β
(Cell-free assay)
47 μM
In vitro

STAT5-IN-1, el inhibidor específico de la fosforilación de STAT5, bloquea selectivamente la señalización de STAT5 y disminuye el porcentaje de Tregs CD4+CD25+Foxp3+ después de la estimulación con SEC2 en esplenocitos murinos.
In vivo

STAT5-IN-1, un inhibidor de STAT5, atenúa significativamente la aterosclerosis en ratones ApoE-/- inducida por HFD al disminuir la inflamación.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    murine splenocytes

  • Concentraciones

    0.47 mM

  • Tiempo de incubación

    3 days

  • Método

    Fresh murine splenocytes seeded in 24-well flat-bottom plates are treated with each inhibitor at final concentrations of 10 μM LY294002, 10 mM Trigonelline, 0.47 mM STAT5-IN-1, 50 μM SB431542, and 1 μM SIS3, or treated with 10 μg/mL anti-IL-2 neutralizing antibody, respectively, then cells are stimulated with 104 ng/mL SEC2 for 3 days in a humidified incubator at 37 ℃ with 5% CO2.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    ApoE-/- mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18247434/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34560552/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8014372/

Sellecks STAT5-IN-1 Ha sido citado por 15 Publicaciones

Reciprocal regulation of MMP-28 and EGFR is required for sustaining proliferative signaling in PDAC [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68] PubMed: 39994761
Mitochondrial ROS drive foam cell formation via STAT5 signaling in atherosclerosis [ Sci Adv, 2025, 11(35):eadw9952] PubMed: 40864703
Sustained AhR activity programs memory fate of early effector CD8+ T cells [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121] PubMed: 38437537
Macrophage re-programming by JAK inhibitors relies on MAFB [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152] PubMed: 38528207
hFcγRIIa: a double-edged sword in osteoclastogenesis and bone balance in transgenic mice [ Front Immunol, 2024, 15:1425670] PubMed: 39281679
Hedgehog receptors exert immune-surveillance roles in the epidermis across species [ Cell Rep, 2023, 42(8):112929] PubMed: 37527037
CRISPR/Cas9-engineering of HMC-1.2 cells renders a human mast cell line with a single D816V-KIT mutation: An improved preclinical model for research on mastocytosis [ Front Immunol, 2023, 14:1078958] PubMed: 37025992
GM-CSF-activated STAT5A regulates macrophage functions and inflammation in atherosclerosis [ Front Immunol, 2023, 10.3389/fimmu.2023.1165306] PubMed: 37920458
Vitamin A- and D-Deficient Diets Disrupt Intestinal Antimicrobial Peptide Defense Involving Wnt and STAT5 Signaling Pathways in Mice [ Nutrients, 2023, 15(2)376] PubMed: 36678247
Human α-Defensin 51-9 and Human β-Defensin 2 Improve Metabolic Parameters and Gut Barrier Function in Mice Fed a Western-Style Diet [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13878] PubMed: 37762180

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