STAT5-IN-1

N.º de catálogoS6784 Lote:S678403

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₆H₁₁N₃O₃

Peso molecular

293.28

Número CAS

285986-31-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

15 mg/mL (51.14 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.750mg/ml (2.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.750mg/ml (2.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

STAT5-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de STAT5 con una IC50 de 47 μM para la isoforma STAT5β.

Objetivos

STAT5β
(Cell-free assay)

47 μM

In vitro

STAT5-IN-1, el inhibidor específico de la fosforilación de STAT5, bloquea selectivamente la señalización de STAT5 y disminuye el porcentaje de Tregs CD4+CD25+Foxp3+ después de la estimulación con SEC2 en esplenocitos murinos.

In vivo

STAT5-IN-1, un inhibidor de STAT5, atenúa significativamente la aterosclerosis en ratones ApoE^-/- inducida por HFD al disminuir la inflamación.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares murine splenocytes Concentraciones 0.47 mM Tiempo de incubación 3 days Método Fresh murine splenocytes seeded in 24-well flat-bottom plates are treated with each inhibitor at final concentrations of 10 μM LY294002, 10 mM Trigonelline, 0.47 mM STAT5-IN-1, 50 μM SB431542, and 1 μM SIS3, or treated with 10 μg/mL anti-IL-2 neutralizing antibody, respectively, then cells are stimulated with 10⁴ ng/mL SEC2 for 3 days in a humidified incubator at 37 ℃ with 5% CO₂.
Estudio en animales:^{^[3]}	Modelos animales ApoE^-/- mice Dosificaciones 10 mg/kg Administración p.o.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
murine splenocytes
Concentraciones
0.47 mM
Tiempo de incubación
3 days
Método
Fresh murine splenocytes seeded in 24-well flat-bottom plates are treated with each inhibitor at final concentrations of 10 μM LY294002, 10 mM Trigonelline, 0.47 mM STAT5-IN-1, 50 μM SB431542, and 1 μM SIS3, or treated with 10 μg/mL anti-IL-2 neutralizing antibody, respectively, then cells are stimulated with 10⁴ ng/mL SEC2 for 3 days in a humidified incubator at 37 ℃ with 5% CO₂.

Estudio en animales:^{^[3]}

Modelos animales
ApoE^-/- mice
Dosificaciones
10 mg/kg
Administración
p.o.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18247434/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34560552/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8014372/

Sellecks STAT5-IN-1 Ha sido citado por 15 Publicaciones

Reciprocal regulation of MMP-28 and EGFR is required for sustaining proliferative signaling in PDAC [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68]	PubMed: 39994761
Mitochondrial ROS drive foam cell formation via STAT5 signaling in atherosclerosis [ Sci Adv, 2025, 11(35):eadw9952]	PubMed: 40864703
Sustained AhR activity programs memory fate of early effector CD8+ T cells [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121]	PubMed: 38437537
Macrophage re-programming by JAK inhibitors relies on MAFB [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152]	PubMed: 38528207
hFcγRIIa: a double-edged sword in osteoclastogenesis and bone balance in transgenic mice [ Front Immunol, 2024, 15:1425670]	PubMed: 39281679
Hedgehog receptors exert immune-surveillance roles in the epidermis across species [ Cell Rep, 2023, 42(8):112929]	PubMed: 37527037
CRISPR/Cas9-engineering of HMC-1.2 cells renders a human mast cell line with a single D816V-KIT mutation: An improved preclinical model for research on mastocytosis [ Front Immunol, 2023, 14:1078958]	PubMed: 37025992
GM-CSF-activated STAT5A regulates macrophage functions and inflammation in atherosclerosis [ Front Immunol, 2023, 10.3389/fimmu.2023.1165306]	PubMed: 37920458
Vitamin A- and D-Deficient Diets Disrupt Intestinal Antimicrobial Peptide Defense Involving Wnt and STAT5 Signaling Pathways in Mice [ Nutrients, 2023, 15(2)376]	PubMed: 36678247
Human α-Defensin 51-9 and Human β-Defensin 2 Improve Metabolic Parameters and Gut Barrier Function in Mice Fed a Western-Style Diet [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13878]	PubMed: 37762180

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