SRT2183

N.º de catálogoS8270 Lote:S827002

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Datos técnicos

Fórmula

C27H24N4O2S

Peso molecular 468.57 Número CAS 1001908-89-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (198.47 mM)
Ethanol 8 mg/mL (17.07 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SRT2183 es un activador de molécula pequeña del subtipo Sirtuin SIRT1, actualmente en desarrollo por Sirtris Pharmaceuticals.
Objetivos
SIRT1
In vitro SRT2183 es potente con detención del crecimiento y apoptosis inducidas a dosis que oscilan entre 1 y 20 μM. El tratamiento con este compuesto conduce a un aumento de los niveles de ARNm de genes de pro-apoptosis, detención del crecimiento y respuesta a DNA Damage/DNA Repair. SRT1720, esta sustancia química, SRT1460 y resveratrol exhiben múltiples actividades fuera del objetivo contra receptores, enzimas, transportadores y canales iónicos. No son activadores directos de SIRT1. Tiene poco o ningún efecto sobre la actividad desacetilasa de SIRT1 con sustratos nativos de longitud completa. Este compuesto activa la AMPK, aumenta la expresión de Sirt1 y disminuye la acetilación de RelA/p65 lisina310, crítica para la activación de NF-κB, y un objetivo establecido de Sirt1 e inhibe la generación de osteoclastos inducida por RANKL y la capacidad de resorción en macrófagos de médula ósea.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[4]
  • Líneas celulares

    Bone-marrow derived macrophages(BMMs)

  • Concentraciones

    1μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    BMMs are harvested, plated and 24-hrs later non-adherent cells were re-plated at a density of 20,000 cells/well in α-MEM/15%FBS/5% M-CSF. For determining cell proliferation, cells are treated with SRT2183 or a vehicle for 72 hours post plating and BrdU reagent is added 48 hrs post this compound or vehicle administration according to the manufacturer's instructions to determine cell proliferation 3 days post plating.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18046409/
  • http://www.bloodjournal.org/content/114/22/3083?sso-checked=true
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20061378/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20061378/

Sellecks SRT2183 Ha sido citado por 6 Publicaciones

Neutrophils shape the therapeutic efficacy of sirtuin 1 activity modulators in murine influenza virus infection [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(7):167915] PubMed: 40419167
SIRT1 and HSP90α feed-forward circuit safeguards chromosome segregation integrity in diffuse large B cell lymphomas [ Cell Death Dis, 2023, 14(10):667] PubMed: 37816710
SRT2183 and SRT1720, but not Resveratrol, Inhibit Osteoclast Formation and Resorption in the Presence or Absence of Sirt1 [ J Bone Res, 2023, 11(4)1000235] PubMed: 37711761
Sirtuin activation targets IDH-mutant tumors [ Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62] PubMed: 32710757
Lactate promotes macrophage HMGB1 lactylation, acetylation, and exosomal release in polymicrobial sepsis [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00841-9] PubMed: 34363018
Sirt1 attenuates diabetic keratopathy by regulating the endoplasmic reticulum stress pathway [ Life Sci, 2020, S0024-3205(20)31542-3] PubMed: 33220291

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