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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
SRT2104 (GSK2245840) es un activador selectivo de SIRT1 implicado en la regulación de la homeostasis energética y actualmente se encuentra en Fase 2.
Objetivos
SIRT1
In vitro
SRT2104 (GSK2245840) reduce los niveles de acetilación de p65/RelA en células C2C12.
In vivo
En ratones C57BL/6J machos, SRT2104 (GSK2245840) (100 mg/kg, p.o.) prolonga tanto la vida útil media como la máxima de los ratones alimentados con una dieta estándar, mejora la coordinación motora, la densidad mineral ósea y la sensibilidad a la insulina, y disminuye la inflamación. El tratamiento a corto plazo con este compuesto preserva la masa ósea y muscular en un modelo experimental de atrofia. En ratones HD N171-82Q machos, (dieta que contiene 0,5% de SRT2104) penetra eficazmente la barrera hematoencefálica, atenúa la atrofia cerebral, mejora la función motora y prolonga la supervivencia.
Ensayo de polarización de fluorescencia SIRT1 y HTS
En el ensayo FP de SIRT1 para SRT2104 (GSK2245840), la actividad de SIRT1 se monitoriza utilizando un péptido de 20 aminoácidos (Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 o Tamra)-Glu-Glu-NH2) derivado de la secuencia de p53. El péptido está unido N-terminalmente a biotina y modificado C-terminalmente con una etiqueta fluorescente. La reacción para monitorizar la actividad enzimática es un ensayo enzimático acoplado donde la primera reacción es la reacción de desacetilación catalizada por SIRT1 y la segunda reacción es la escisión por tripsina en el residuo de lisina recién expuesto. La reacción se detiene y se añade estreptavidina para acentuar las diferencias de masa entre el sustrato y el producto. Las condiciones de la reacción de polarización de fluorescencia son las siguientes: 0,5 μM de sustrato peptídico, 150 μM βNAD+, 0-10 nM SIRT1, 25 mM Tris-acetato pH 8, 137 mM Na-Ac, 2,7 mM K-Ac, 1 mM Mg-Ac, 0,05% Tween-20, 0,1% Pluronic F127, 10 mM CaCl2, 5 mM DTT, 0,025% BSA y 0,15 mM nicotinamida. La reacción se incuba a 37°C y se detiene mediante la adición de nicotinamida, y se añade tripsina para escindir el sustrato desacetilado. Esta reacción se incuba a 37 °C en presencia de 1 μM de estreptavidina. La polarización de fluorescencia se determina a longitudes de onda de excitación (650 nm) y emisión (680 nm).
Cells are cultured in low glucose Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin–streptomycin. They are treated with vehicle (0.1% DMSO) or 3 μM SRT2104 (GSK2245840) for 24 h and then harvested for protein and Western blotting.
Sellecks SRT2104 (GSK2245840) Ha sido citado por 20 Publicaciones
Suppression of FOXO1 activity by SIRT1-mediated deacetylation weakening the intratumoral androgen autocrine function in glioblastoma
[ Cancer Gene Ther, 2025, 32(3):343-354]
Upregulation of SIRT1 ameliorates apoptosis of rat nucleus pulposus cells under oxidative stress through FoxO1/β-catenin pathway
[ Folia Histochem Cytobiol, 2025, 10.5603/fhc.104395]
Neuroprotection of SRT2104 in Murine Ischemia/Reperfusion Injury Through the Enhancement of Sirt1-Mediated Deacetylation
[ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(4):31]
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