SRI-011381 (C381)

N.º de catálogoS6654 Lote:S665401

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₀H₃₁N₃O

Peso molecular

329.48

Número CAS

1629138-41-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

66 mg/mL (200.31 mM)

Ethanol

66 mg/mL (200.31 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.300mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.300mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

SRI-011381 (C381), un nuevo agonista de la vía de señalización TGF-beta para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, se dirige físicamente al lisosoma, promueve la acidificación lisosomal, aumenta la degradación de la carga lisosomal y mejora la resistencia del lisosoma al daño.

Objetivos

TGF-β

In vitro

Al aumentar la expresión de TGF-β1, NALP3, colágeno-1 y α-SMA, SRI-011381 (C381) revierte parcialmente el efecto del ferulato de sodio (SF) sobre la expresión de proteínas relacionadas con la fibrosis.

In vivo

SRI-011381 (C381), un agonista de molécula pequeña de la señalización TGFβ, no tiene efecto sobre la expansión del tracto de salida (OFT) en el pez cebra, lo que sugiere que la hiperactivación de la señalización TGFβ no es suficiente para inducir un aneurisma.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares pulmonary fibroblasts of silicosis mouse model Concentraciones 10 µM Tiempo de incubación -- Método The tissues are extracted in a sterile environment, rinsed in PBS 3 times, and then cut into 1-mm³ tissue blocks. After repeated digestion with 0.25% trypsin at 37 ℃, the histolysate is evenly spread in a 10-cm petri dish. A high-glucose medium containing 10% fetal bovine serum, penicillin, and streptomycin is added to the petri dish. The cells are cultured in an incubator, and the medium is exchanged every 2-3 days. When the cells reached 80-90% confluence, they are passaged according to the ratio of 1: 3, and the fifth passage cells are taken for experimental study. Pulmonary fibroblasts are identified using anti-vimentin antibody with fluorescent secondary antibodies under a fluorescence microscope. For in vitro experiments, a range of concentrations of SF solution (0.04, 0.1, 0.18 and 0.28 mg/mL) are prepared for the treatment of fibroblasts. A 10 μM solution of SRI-011381 (C381) is used for the activation of TGF-β1 signaling.
Estudio en animales:^{^[3]}	Modelos animales Zebrafish carrying ltbp3^fb28 and ltbp1^fb29 Dosificaciones 500 µM Administración exposed

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
pulmonary fibroblasts of silicosis mouse model
Concentraciones
10 µM
Tiempo de incubación
--
Método
The tissues are extracted in a sterile environment, rinsed in PBS 3 times, and then cut into 1-mm³ tissue blocks. After repeated digestion with 0.25% trypsin at 37 ℃, the histolysate is evenly spread in a 10-cm petri dish. A high-glucose medium containing 10% fetal bovine serum, penicillin, and streptomycin is added to the petri dish. The cells are cultured in an incubator, and the medium is exchanged every 2-3 days. When the cells reached 80-90% confluence, they are passaged according to the ratio of 1: 3, and the fifth passage cells are taken for experimental study. Pulmonary fibroblasts are identified using anti-vimentin antibody with fluorescent secondary antibodies under a fluorescence microscope. For in vitro experiments, a range of concentrations of SF solution (0.04, 0.1, 0.18 and 0.28 mg/mL) are prepared for the treatment of fibroblasts. A 10 μM solution of SRI-011381 (C381) is used for the activation of TGF-β1 signaling.

Estudio en animales:^{^[3]}

Modelos animales
Zebrafish carrying ltbp3^fb28 and ltbp1^fb29
Dosificaciones
500 µM
Administración
exposed

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30914160/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8214818/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35098309/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35259016/

Expandir

Sellecks SRI-011381 (C381) Ha sido citado por 6 Publicaciones

LINC02679 regulates TRIML2 to promote gastric cancer proliferation and invasion via targeting miR-5004-3p [ Noncoding RNA Res, 2025, 13:1-14]	PubMed: 40276014
Connexin 43 controls metastatic behavior in triple negative breast cancer through TGFβ1-Smad3-intergin αV signaling axis Based on optical image diagnosis [ SLAS Technol, 2024, 29(5):100190]	PubMed: 39299505
Latent TGFβ binding proteins 1 and 3 protect the larval zebrafish outflow tract from aneurysmal dilatation [ Dis Model Mech, 2022, dmm.046979]	PubMed: 35098309
Cartilage Endplate Stem Cells Transdifferentiate Into Nucleus Pulposus Cells via Autocrine Exosomes [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:648201]	PubMed: 33748142
MicroRNA-210-5p alleviates cardiac fibrosis via targeting transforming growth factor-beta type I receptor in rats on high sodium chloride (NaCl)-based diet [ Eur J Pharmacol, 2021, 912:174587]	PubMed: 34678242
MMP11 promotes the proliferation and progression of breast cancer through stabilizing Smad2 protein [ Oncol Rep, 2021, 45(4)16]	PubMed: 33649832

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