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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
SR9243 es un agonista inverso de LXR potente y selectivo.
Objetivos
LXR
In vitro
En células HEK293 que expresan LXRs, SR9243 inhibe la activación de LXR al mejorar el reclutamiento del correpresor de LXR. En una variedad de tipos de células cancerosas, este compuesto reduce la viabilidad de las células cancerosas, induce la muerte celular apoptótica y sensibiliza las células cancerosas a los tratamientos quimioterapéuticos.
In vivo
En ratones Ob/Ob alimentados con una dieta alta en grasas, SR9243 (60 mg/kg, i.p.) inhibe la expresión génica de enzimas lipogénicas dependientes de LXR y el crecimiento tumoral.
DU-145, SW620, HOP-62, PC3, HT-29, and NCI-H23 cancer cells
Concentraciones
100 nM
Tiempo de incubación
96 h
Método
Cells are cultured in 96 well plates and treated with designated amounts of SR9243 for 96 hr in media containing 1% FBS and antibiotics. Cell-viability is assessed using the Cell-titre 96 kit according to the manufacturer’s guidelines. Cell culture media is supplemented with oleate, stearate and palmitate dissolved in methanol to a concentration of 25 mM. 25 mM stocks are then diluted 10 fold in PBS containing 0.9% BSA. Lipid stocks (100X) are stored at −20° until needed.
Paraoxonase 1-treated oxLDL promotes cholesterol efflux from macrophages by stimulating the PPARγ-LXRα-ABCA1 pathway.
[Ikhlef S, et al. FEBS Lett, 2016, 590(11):1614-29]
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