SR9243

N.º de catálogoS7934 Lote:S793401

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Datos técnicos

Fórmula

C31H32BrNO4S2
Peso molecular 626.62 Número CAS 1613028-81-1
Solubilidad (25°C)* In vitro 4-Methylpyridine 20 mg/mL calentado con baño de agua a 50 ºC (31.91 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SR9243 es un agonista inverso de LXR potente y selectivo.
Objetivos
LXR
In vitro En células HEK293 que expresan LXRs, SR9243 inhibe la activación de LXR al mejorar el reclutamiento del correpresor de LXR. En una variedad de tipos de células cancerosas, este compuesto reduce la viabilidad de las células cancerosas, induce la muerte celular apoptótica y sensibiliza las células cancerosas a los tratamientos quimioterapéuticos.
In vivo En ratones Ob/Ob alimentados con una dieta alta en grasas, SR9243 (60 mg/kg, i.p.) inhibe la expresión génica de enzimas lipogénicas dependientes de LXR y el crecimiento tumoral.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    DU-145, SW620, HOP-62, PC3, HT-29, and NCI-H23 cancer cells

  • Concentraciones

    100 nM

  • Tiempo de incubación

    96 h

  • Método

    Cells are cultured in 96 well plates and treated with designated amounts of SR9243 for 96 hr in media containing 1% FBS and antibiotics. Cell-viability is assessed using the Cell-titre 96 kit according to the manufacturer’s guidelines. Cell culture media is supplemented with oleate, stearate and palmitate dissolved in methanol to a concentration of 25 mM. 25 mM stocks are then diluted 10 fold in PBS containing 0.9% BSA. Lipid stocks (100X) are stored at −20° until needed.
Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Mice bearing SW620, DU-145, or LLC tumors

  • Dosificaciones

    60 mg/kg, once daily

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26120082/

Sellecks SR9243 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Myeloid-Derived Suppressive Cells Deficient in Liver X Receptor α Protected From Autoimmune Hepatitis [ Front Immunol, 2021, 12:732102] PubMed: 34512667
Paraoxonase 1-treated oxLDL promotes cholesterol efflux from macrophages by stimulating the PPARγ-LXRα-ABCA1 pathway. [Ikhlef S, et al. FEBS Lett, 2016, 590(11):1614-29] PubMed: 27148853

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