SR18662

N.º de catálogoS8900 Lote:S890001

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Datos técnicos

Fórmula

C16H19Cl2N3O4S
Peso molecular 420.31 Número CAS 2505001-62-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.400mg/ml (3.33mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 28 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.350mg/ml (0.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SR18662 es un compuesto optimizado basado en ML264 que inhibe el factor 5 similar a Krüppel (KLF5) con una IC50 de 4,4 nM. Este compuesto reduce la viabilidad de múltiples líneas celulares de cáncer colorrectal. Induce la apoptosis.
Objetivos
KLF5
(Cell-free assay)
4.4 nM
In vitro

El tratamiento con SR18662 reduce significativamente el crecimiento y la proliferación de las células CRC. Este compuesto muestra una eficacia mejorada en la reducción de la viabilidad de múltiples líneas celulares de CRC. El análisis de citometría de flujo después de su tratamiento muestra un aumento en las células capturadas en las fases S o G2/M del ciclo celular y un aumento significativo en el número de células apoptóticas. Este tratamiento químico también reduce la expresión de ciclinas y componentes de las vías de señalización MAPK y WNT.
In vivo

Se observa una inhibición significativa dosis-dependiente del crecimiento del xenoinjerto en ratones después del tratamiento con SR18662, que supera el efecto de ML264 a dosis equivalentes. Este compuesto es potencial para la terapia del cáncer colorrectal.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    DLD-1, HCT116, HT29 and SW620 colorectal cancer cell lines

  • Concentraciones

    0.001 μM-20 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    KLF5 promoter activity assay: DLD-1/pGL4.18hKLF5p cells are seeded in 96 well plate format and treated with DMSO or with SR18662 dissolved in DMSO in the range of 0.001 to 20 μM final concentration for 24 h and the human KLF5 promoter activity is determined with the ONE-Glo luciferase assay system using a SpectramMax M3 plate reader.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    7-week-old male NuJ/Foxn1nu mice with DLD-1 human colorectal cells injected

  • Dosificaciones

    5 mg/kg, 10 mg/kg, 25 mg/kg

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31358661/

Sellecks SR18662 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Heterogeneous therapy-resistant cancer cells have distinct and exploitable drug sensitivity profiles [ bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475] PubMed: 40654745
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25] PubMed: 36670508

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