SR-717 lithium

N.º de catálogoS0853 Lote:S085302

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Datos técnicos

Fórmula

C15H8F2LiN5O3
Peso molecular 351.19 Número CAS 2375421-09-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 35 mg/mL (99.66 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 10%Tween80 85%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.000mg/ml (8.54mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 100 μL of Tween80, mix evenly to clarify; then continue to add 850 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SR-717 lithium es un agonista STING no nucleotídico que demuestra una amplia especificidad interespecie e interalélica con una EC50 de 2,1 μM y 2,2 μM en las líneas celulares ISG-THP1 (WT) e ISG-THP1 (cGAS KO), respectivamente. SR-717 lithium también induce la expresión de dianas clínicamente relevantes, incluyendo el ligando 1 de la muerte celular programada 1 (PD-L1), de una manera dependiente de STING. SR-717 lithium exhibe actividad antitumoral.
Objetivos
STING
(in ISG-THP1 (WT) cells)		 STING
(in ISG-THP1 (cGAS KO) cells)
2.1 μM(EC50) 2.2 μM(EC50)
In vitro

SR-717 induce la expresión de PD-L1 en células THP1 y en células mononucleares de sangre periférica humana primaria de una manera dependiente de STING.
In vivo

SR-717 (intraperitonealmente durante 7 días) muestra actividad antitumoral en ratones WT o Stinggt/gt; promueve la activación de linfocitos T CD8+, células asesinas naturales y células dendríticas en tejidos relevantes; y facilita el cebado cruzado de antígenos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    ISG-THP1 STING KO cell lines

  • Concentraciones

    3.8 μM

  • Tiempo de incubación

    4 h

  • Método

    "Western blot analyses the impact of SR-717 delivery (3.8 mM) on PD-L1 expression in WT THP1 or ISG-THP1 STING KO (STING KO) cells."

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32820126/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32820126/

Sellecks SR-717 lithium Ha sido citado por 5 Publicaciones

Distinct oligomeric assemblies of STING induced by non-nucleotide agonists [ Nat Commun, 2025, 16(1):3440] PubMed: 40216780
Targeted Delivery of STING Agonist via Albumin Nanoreactor Boosts Immunotherapeutic Efficacy against Aggressive Cancers [ Pharmaceutics, 2024, 16(9)1216] PubMed: 39339252
Inhibition of cGAS in Paraventricular Nucleus Attenuates Hypertensive Heart Injury Via Regulating Microglial Autophagy [ Mol Neurobiol, 2022, 59(11):7006-7024] PubMed: 36070120
Inhibition of the cGAS-STING Pathway Attenuates Lung Ischemia/Reperfusion Injury via Regulating Endoplasmic Reticulum Stress in Alveolar Epithelial Type II Cells of Rats [ J Inflamm Res, 2022, 15:5103-5119] PubMed: 36091334
Sensing of cytoplasmic chromatin by cGAS activates innate immune response in SARS-CoV-2 infection [ Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):382] PubMed: 34732709

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