SR-18292

N.º de catálogoS8528 Lote:S852802

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Datos técnicos

Fórmula

C23 H30 N2 O2

Peso molecular 366.50 Número CAS 2095432-55-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.18 mM)
Ethanol 73 mg/mL (199.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

5.100mg/ml (13.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 102 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SR-18292 inhibe la actividad gluconeogénica de PGC-1α y reduce la coactivación de HNF4α modulando la interacción entre GCN5 y PGC-1α.
Objetivos
PGC-1α
In vitro SR-18292 es un potente inhibidor de la expresión génica gluconeogénica y la producción de glucosa en hepatocitos. Aumenta la interacción de PGC-1α con GCN5 y reduce la coactivación de HNF4α por PGC-1α. Este compuesto suprime la función transcripcional gluconeogénica de HNF4α/PGC-1α.
In vivo SR-18292 reduce la glucosa en sangre, aumenta fuertemente la sensibilidad hepática a la insulina y mejora la homeostasis de la glucosa en modelos de ratón de diabetes tipo 2 dietéticos y genéticos. Este compuesto suprime la producción hepática de glucosa y aumenta la sensibilidad hepática a la insulina in vivo. El hígado es un objetivo principal de este químico y probablemente explica una parte significativa de sus efectos antidiabéticos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    U-2 OS cells overexpressing Ad-GCN5

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    18 h

  • Método

    For determination of GCN5 HAT activity U-2 OS cells overexpressing Ad-GCN5 are treated with SR-18292 (10μM) for 18 h. Cells are lysed with buffer B (20 mM HEPES-KOH (pH 7.9), 125 mM NaCl, 1 mM EDTA, 1 mM DTT, 1% IGEPAL (v/v), 10% glycerol (v/v), 5 mM NaF, 5 mM β-glycerophosphate, 5 mM sodium butyrate and 10 mM nicotinamide), supplemented with Protease Inhibitor Cocktail. FLAG-GCN5 is immunoprecipitated with FLAG beads overnight at 4℃ following multiple washes with lysis buffer. GCN5 is then eluted using 3× FLAG peptide and the purified protein is used to determine HAT activity using the HAT Inhibitor Screening Assay Kit.

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    a high fat diet (HFD) fed mice, a dietary model of obesity and type 2 diabates

  • Dosificaciones

    45 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28340340/

Sellecks SR-18292 Ha sido citado por 6 Publicaciones

PGC-1α activation to enhance macrophage immune function in mycobacterial infections [ PLoS One, 2025, 20(2):e0310908] PubMed: 39913377
Small molecules targeting selective PCK1 and PGC-1α lysine acetylation cause anti-diabetic action through increased lactate oxidation [ Cell Chem Biol, 2024, 31(10):1772-1786.e5] PubMed: 39341205
Mocetinostat activates Krüppel-like factor 4 and protects against tissue destruction and inflammation in osteoarthritis [ JCI Insight, 2023, 8(17)e170513] PubMed: 37681413
Propionate promotes gluconeogenesis by regulating mechanistic target of rapamycin (mTOR) pathway in calf hepatocytes [ Anim Nutr, 2023, 10.1016/j.aninu.2023.07.001] PubMed: 37841648
Kaempferol Alleviates Oxidative Stress and Apoptosis Through Mitochondria-dependent Pathway During Lung Ischemia-Reperfusion Injury [ Front Pharmacol, 2021, 12:624402] PubMed: 33746757
Combined Targeting of Estrogen Receptor Alpha and Exportin 1 in Metastatic Breast Cancers [ Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2397] PubMed: 32847042

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