SQ22536

N.º de catálogoS8283 Lote:S828301

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Datos técnicos

Fórmula

C9H11N5O
Peso molecular 205.22 Número CAS 17318-31-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (199.78 mM)
Water 41 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 41 mg/mL (199.78 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SQ22536 (9-(tetrahidrofuran-2-il)-9h-purina-6-amina) es un inhibidor de la adenilil ciclasa con una IC50 de 1,4 μM. Este compuesto puede inhibir los aumentos de los niveles de cAMP estimulados por PGE1 en plaquetas humanas intactas.
Objetivos
Adenylyl cyclase
In vitro

SQ22536 (250 µmol/L) atenúa el efecto inhibidor de la adenosina contra la agregación plaquetaria inducida por ADP de 8±5 a 57±5%, respectivamente (p<0.001). Este compuesto también atenúa un aumento de los niveles intraplaquetarios de cAMP por adenosina de 29±2 a 9±1 pmol/108 plaquetas (p<0.05). No tiene efecto sobre la actividad antiagregante plaquetaria de la inosina (1 a 4 mmol/L) y la agregación plaquetaria inducida por ADP.
In vivo

SQ22536 anula los efectos protectores renales en ratones KK/Ta-Akita. La mejora del daño histopatológico glomerular se elimina en ratones KK/Ta-Akita tratados con este compuesto. El cAMP renal no aumenta después del tratamiento con este químico. En una palabra, las acciones beneficiosas para el tratamiento de la nefropatía son inhibidas por el inhibidor de la adenilato ciclasa SQ22536.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Human leukemic mast cell line(HMC-1) and human umbilical cord blood-derived mast cell(hCBMCs)

  • Concentraciones

    0.1, 1, 10 mM

  • Tiempo de incubación

    30 min

  • Método

    HMC-1 cells and hCBMCs are plated in 48-well plates and serum-starved overnight. The next day, cells are preincubated with SQ22536 at the indicated concentrations for 30 min before stimulation with CRH (100 nM for HMC-1 or 1 μM for hCBMC) for 3 min in the presence or absence of this compound in serum-free culture media. Cell lysates are then prepared and assayed for protein kinase A activity using ELISA.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Male C57BL/6J mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11858802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16332989/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25512345/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25393959/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24152968/

Validación de productos por parte del cliente

Effects of AC inhibitor SQ22536 on A20 cell proliferation and expression of cAMP, Reelin, CDK5, IL-10 and caspase-3. (A) The expression level of cAMP in A20 cells treated with SQ22536 using ELISA assay. (B) The proliferation rate analysis of A20 cell treated with SQ22536 using CCK-8 assay. (C) Western blotting determined the expression levels of Reelin, CDK5, caspase-3 and IL-10 in A20 treated with SQ22536. **p<0.01.

Datos de [ , , ONCOLOGY REPORTS, 2017, 37:3572-3580 ]

L-Arg-induced CCK and GIP secretion involves AC activation. (A to D) The porcine duodenal tissues were perfused with KHB (control group). After 30 min, 20 mM L-Arg was introduced into the superfusion system. After 60 min, the AC antagonist SQ22536 was introduced into the superfusion system and the samples were perfused for additional 30 min. Average CCK and GIP concentrations in perfusate samples obtained at t = 0 to 30 min, t = 30 to 60 min, and t = 60 to 90 min were calculated. Data are expressed as mean ± SEM (n = 8). Bars with different letters indicate significant difference at P < 0.05.

Datos de [ , , J Food Sci, 2018, 83(9):2394-2401 ]

Sellecks SQ22536 Ha sido citado por 29 Publicaciones

Polygonati Rhizoma Prevents Glucocorticoid-Induced Growth Inhibition of Muscle via Promoting Muscle Angiogenesis Through Deoxycholic Acid [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(3):e13853] PubMed: 40522031
Wuling San regulates AVPR2-cAMP-PKA-CREB pathway to delay cellular senescence and ameliorate acute kidney injury [ J Ethnopharmacol, 2025, 347:119679] PubMed: 40216046
Intracellular Sphingosine-1-Phosphate Induces Lipolysis Through Direct Activation of Protein Kinase C Zeta [ FASEB J, 2025, 39(7):e70528] PubMed: 40193069
β-Adrenergic Blockers Increase cAMP and Stimulate Insulin Secretion Through a PKA/RYR2/TRPM5 Pathway in Pancreatic β-Cells In Vitro [ Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(2):e70092] PubMed: 40222952
Promoting collateral formation in type 2 diabetes mellitus using ultra-small nanodots with autophagy activation and ROS scavenging [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):85] PubMed: 38429826
Maternal obesity may disrupt offspring metabolism by inducing oocyte genome hyper-methylation via increased DNMTs [ Elife, 2024, 13RP97507] PubMed: 39642055
NEAT1 Deficiency Promotes Corneal Epithelial Wound Healing by Activating cAMP Signaling Pathway [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(3):10] PubMed: 38466291
Suppression of cAMP/PKA/CREB signaling ameliorates retinal injury in diabetic retinopathy [ Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12722] PubMed: 37338034
ACE2 pathway regulates thermogenesis and energy metabolism [ Elife, 2022, 11e72266] PubMed: 35014608
Regulation of CRE-Dependent Transcriptional Activity in a Mouse Suprachiasmatic Nucleus Cell Line [ Int J Mol Sci, 2022, 23-2012226] PubMed: 36293078

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