SP2509

N.º de catálogoS7680 Lote:S768002

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₂₀ClN₃O₅S

Peso molecular

437.90

Número CAS

1423715-09-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

38 mg/mL (86.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 90%Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (11.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.500mg/ml (7.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

SP2509 (HCI-2509) es un inhibidor selectivo de la histone demetilasa LSD1 con una IC50 de 13 nM, que no muestra actividad contra MAO-A, MAO-B, lactato deshidrogenasa y glucosa oxidasa. Este compuesto induce la apoptosis y promueve la autofagia.

Objetivos

LSD1
(Cell-free assay)

13 nM

In vitro

En células AML, SP2509 inhibe la asociación de LSD1 con CoREST, aumenta el H3K4Me3 específico del promotor e induce p53, p21 y C/EBPα. Este compuesto también inhibe significativamente el crecimiento de colonias e induce la apoptosis de OCI-AML3.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayos de actividad de SP2509 Los compuestos de prueba se diluyen a 20 veces la concentración de prueba deseada en 100% DMSO y se añaden 2,5 μL de la muestra de fármaco diluida a una placa negra de 384 pocillos. El stock de enzima LSD1 se diluye 17 veces con tampón de ensayo y se añaden 40 μL de la enzima LSD1 diluida a los pocillos apropiados. A continuación, se añade a los pocillos el sustrato, que consiste en peroxidasa de rábano, péptido dimetil K4 correspondiente a los primeros 21 aminoácidos de la cola N-terminal de la histona H3, y 10-acetil-3,7-dihidroxifenoxazina. La resorufina se analiza en un lector de placas Envision con una longitud de onda de excitación de 530 nm y una longitud de onda de emisión de 595 nm. La actividad de este compuesto sobre las otras oxidasas se determina utilizando kits disponibles comercialmente. La actividad de la glucosa oxidasa (que también se une no covalentemente al FAD en una conformación elongada) se determina utilizando el kit de glucosa oxidasa. Los ensayos de MAO se realizan utilizando el kit MAO-glo con MAO-A y MAO-B.
Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares OCI-AML3, MV4-11 and MOLM13 cells Concentraciones ~10 μM Tiempo de incubación 96 hours Método Cultured AML cells are treated with SP2509 and/or PS for 96 h. At the end of treatment, cells are washed free of the drugs and 500 cells per condition are plated in methylcellulose and incubated at 37 °C. Colony formation is measured 7–10 days after plating.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales NOD/SCID mice bearing OCI-AML3 xenografts Dosificaciones 20% Cremaphor, 20% DMSO, 60% sterile water Administración i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24699304/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Br J Haematol, 2017, doi: 10.1111/bjh.14983 ]

Sellecks SP2509 Ha sido citado por 30 Publicaciones

Targeting hypoxia-inducible factor-1 in a hypoxidative stress model protects retinal pigment epithelium cells from cell death and metabolic dysregulation [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):380]	PubMed: 40813365
Seclidemstat (SP-2577) Induces Transcriptomic Reprogramming and Cytotoxicity in Multiple Fusion-Positive Sarcomas [ Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598]	PubMed: 40852926
N'-(1-phenylethylidene)-benzohydrazide cytotoxicity is LSD1 independent and linked to Fe-S cluster disruption in Ewing sarcoma [ bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795]	PubMed: 40666939
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631]	PubMed: 38965210
Seclidemstat blocks the transcriptional function of multiple FET-fusion oncoproteins [ bioRxiv, 2024, 2024.05.19.594897]	PubMed: 38826330
Pharmacological inhibition of LSD1 suppresses growth of hepatocellular carcinoma by inducing GADD45B [ MedComm (2020), 2023, 4(3):e269]	PubMed: 37250145
LSD1 promotes prostate cancer reprogramming by repressing TP53 signaling independently of its demethylase function [ JCI Insight, 2023, 8(15)e167440]	PubMed: 37440313
RAS and PP2A activities converge on epigenetic gene regulation [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202301928]	PubMed: 36858798
Leveraging patient derived models of FGFR2 fusion positive intrahepatic cholangiocarcinoma to identify synergistic therapies [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):75]	PubMed: 36274097
High-Throughput Drug Library Screening in Primary KMT2A-Rearranged Infant ALL Cells Favors the Identification of Drug Candidates That Activate P53 Signaling [ Biomedicines, 2022, 10(3)638]	PubMed: 35327440

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.