AMG 510 (Sotorasib)

N.º de catálogoS8830 Lote:S883009

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Datos técnicos

Fórmula

C30H30F2N6O3
Peso molecular 560.59 Número CAS 2296729-00-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (178.38 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.56 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Sotorasib (AMG510) es un potente inhibidor covalente de KRAS G12C con potencial actividad antineoplásica.Este AMG510 es un compuesto quiral.
Objetivos
K-Ras(G12C)
In vitro

Sotorasib (AMG510) inhibe el intercambio de nucleótidos catalizado por SOS1 de KRAS mutante recombinante (G12C/C118A), pero tuvo un efecto mínimo sobre KRAS (C118A). También deteriora selectivamente la viabilidad de las líneas mutantes de KRAS p.G12C, pero no afecta a las líneas celulares con otras mutaciones de KRAS.
In vivo

En modelos tumorales preclínicos, Sotorasib (AMG510) se une rápida e irreversiblemente a KRAS (G12C), proporcionando una supresión duradera de la vía de señalización de la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK). Administrado por vía oral (una vez al día) como agente único, es capaz de inducir la regresión tumoral en modelos murinos de cáncer KRASG12C.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    HBEC30KT cells

  • Concentraciones

    1 uM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    Cells were treated with Sotorasib (AMG510) (1 μM) or DMSO for 48 h.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    Female ICR-SCID mice

  • Dosificaciones

    100 mg/kg

  • Administración

    o.g.

Referencias

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4484.short
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4455.short
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35838183/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35573474/

Sellecks AMG 510 (Sotorasib) Ha sido citado por 65 Publicaciones

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
Targeting CDK12/13 Drives Mitotic Arrest to Overcome Resistance to KRASG12C Inhibitors [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0450] PubMed: 41165466
WEE1 inhibitor exerts synergistic effect with KRAS G12C inhibitor via MYBL2-RRM2 axis in KRASG12C-mutant lung cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):661] PubMed: 40885709
Modeling response to the KRAS-G12C inhibitor AZD4625 in KRASG12C NSCLC patient-derived xenografts reveals insights into primary resistance mechanisms [ Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03216-w] PubMed: 41076489
Sotorasib resistance triggers epithelial-mesenchymal transition and activates AKT and P38-mediated signaling [ Front Mol Biosci, 2025, 12:1537523] PubMed: 39950162
Quantifying small GTPase activation status using a novel fluorescence HPLC-based assay [ J Biol Chem, 2025, 301(6):108545] PubMed: 40286847
Biophysical and structural analysis of KRAS switch-II pocket inhibitors reveals allele-specific binding constraints [ J Biol Chem, 2025, 301(7):110331] PubMed: 40473215
Detection of PIP2 distributions in biological membranes using a peptide-based sensor [ J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)02678-X] PubMed: 41109350
LC-MS/MS method development and validation for novel targeted anticancer therapies adagrasib, capmatinib, ensartinib, entrectinib, larotrectinib, lorlatinib, pralsetinib, selpercatinib and sotorasib [ J Pharm Biomed Anal, 2025, 266:117078] PubMed: 40743983
Diet-induced phospholipid remodeling dictates ferroptosis sensitivity and tumorigenesis in the pancreas [ bioRxiv, 2025, 2025.04.04.645324] PubMed: 40235976

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