Sophoridine

N.º de catálogoS3895 Lote:S389501

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Datos técnicos

Fórmula

C15H24N2O

Peso molecular 248.36 Número CAS 6882-68-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 49 mg/mL (197.29 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Sophoridine (5-Epidihidrosophocarpina, Dihidro-5-episophocarpina), un producto natural obtenido de plantas medicinales, tiene una variedad de efectos farmacológicos, incluyendo anticancerígenos y antiarrítmicos, y afecta los sistemas inmune y nervioso central.
In vitro Sophoridine mata las células cancerosas, pero tiene baja citotoxicidad para las células normales. Las células de cáncer de páncreas son particularmente sensibles. Este compuesto inhibe la proliferación de células de cáncer de páncreas e induce la detención del ciclo celular en fase S y la Apoptosis mitochondrial-related. Además, induce una activación sostenida de la fosforilación de ERK y JNK. Adicionalmente, este químico provoca la generación de especies reactivas de oxígeno (ROS) en las células de cáncer de páncreas. También desencadena una significativa regulación a la baja de la expresión de p27, CDK2, Survivin, Livin, Bcl-2, E2F1 y la actividad transcripcional de FoxM1, NF-κb y AP-1, mientras que regula al alza la expresión de caspasa-3/8, p53, Smac, c-JNK y p38-MAPK. Este compuesto inhibe significativamente el ubiquitina-proteasoma en células tumorales.
In vivo Sophoridine es un agente eficaz que puede inhibir el crecimiento de tumores pancreáticos de xenoinjerto in vivo con toxicidad bien tolerada. Este compuesto atenúa la inflamación intestinal en el modelo experimental de colitis, lo que está asociado con la regulación a la baja de la expresión del gen ICAM-1.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    Miapaca-2 and PANC-1; HPDE

  • Concentraciones

    0, 10, 20, 40, 80, or 100 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h, 48 h, or 72 h

  • Método

    Two human pancreatic cancer cell lines (Miapaca-2 and PANC-1) and pancreatic ductal epithelial cell line (HPDE) are treated with Sophoridine at different concentrations (0, 10, 20, 40, 80, or 100 μM) for different lengths of time (24 h, 48 h, or 72 h). Cell viability is determined by the CCK-8 assay.

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    BALB/c homozygous (nu/nu) nude mice (6 weeks, 18 g)

  • Dosificaciones

    20 mg/kg or 40 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28893319/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4358473/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21061213/

Sellecks Sophoridine Ha sido citado por 1 Publicación

Sophoridine suppresses lenvatinib-resistant hepatocellular carcinoma growth by inhibiting RAS/MEK/ERK axis via decreasing VEGFR2 expression [ J Cell Mol Med, 2020, 10.1111/jcmm.16108] PubMed: 33210432

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