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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Se ha demostrado que el DCA (Sodium Dichloroacetate), un inhibidor específico de la piruvato deshidrogenasa quinasa (PDK) con valores de IC50 de 183 y 80 μM para PDK2 y PDK4, respectivamente, desreprime el cotransportador de Na+-K+-2Cl- y un eje del canal iónico de potasio mitocondrial. El Sodium Dichloroacetate aumenta la generación de especies reactivas de oxígeno (ROS), desencadena la apoptosis en células cancerosas e inhibe el crecimiento tumoral.
Objetivos
PDK4 (Cell-free assay)
PDK2 (Cell-free assay)
80 μM
183 μM
In vitro
Sodium Dichloroacetate (DCA) puede desencadenar la apoptosis de células cancerosas humanas de pulmón, mama y cerebro. Después del tratamiento con este compuesto, las células cancerosas muestran niveles aumentados de ROS, despolarización del MMP in vitro y apoptosis aumentada tanto in vitro como in vivo. Inhibe la actividad de la piruvato deshidrogenasa quinasa (PDK), estimulando así la enzima mitocondrial piruvato deshidrogenasa (PDH). Cuando está apagada, la PDH ya no convierte el piruvato en acetil-CoA, necesario para la respiración mitocondrial y la fosforilación oxidativa dependiente de glucosa. Así, el DCA cambia el Metabolism celular de la glucólisis a la oxidación de glucosa, disminuyendo el gradiente de potencial de membrana mitocondrial y ayudando a abrir los poros de transición mitocondrial. Este cambio metabólico facilita la translocación de mediadores pro-apoptóticos como el citocromo c (cyt c) y el factor inductor de apoptosis (AIF), los cuales estimulan la apoptosis. Por lo tanto, impulsa a las células cancerosas a suicidarse por apoptosis.
In vivo
El Sodium Dichloroacetate (DCA) puede actuar como un agente citostático in vitro e in vivo, sin causar apoptosis (muerte celular programada). Se ha descubierto que es un fármaco seguro sin toxicidad cardíaca, pulmonar, renal o de la médula ósea. El efecto secundario común más grave consiste en neuropatía periférica, que es reversible. Este compuesto tiene actividad anticancerosa en varios tipos de cáncer, incluidos el de colon, próstata, ovario, neuroblastoma, carcinoide pulmonar, cervical, endometrial, colangiocarcinoma, sarcoma y linfoma de células T. También se han sugerido otras acciones antineoplásicas. Estas incluyen el bloqueo de la angiogénesis, cambios en la expresión de HIF1-α, alteración de los reguladores de pH V-ATPasa y MCT1, y otros reguladores de la supervivencia celular como PUMA, GLUT1, Bcl2 y p53. Es capaz de reducir significativamente la carga metastásica en los pulmones de ratas en un modelo in vivo altamente metastásico de cáncer de mama. In vivo, el tratamiento con DCA-Na induce una supervivencia del 20% y disminuye el diámetro, volumen y peso tumoral, sin afectar el peso corporal y evitando la metástasis en ratones C57BL/6.
For the assessment of cell viability, cells are plated in 96 well plates at a density of 3000 cells per well and 8 wells per group. Following exposure to Sodium Dichloroacetate (DCA) and ATO for 24 to 72 hours, cells are incubated for 3 hours with neutral red (30 μg/ml) in fresh media, then washed with PBS, followed by the addition of lysis buffer (acetic acid/methanol, 80%/20%) and the absorbance at 540 nm is recorded. Results are expressed as mean ± S.D, calculations are performed using the Prism software package, ANOVA with Tukey post test was applied and P < 0.05 was considered to be statistically significant.
A simple liquid 3D cell culture paradigm models oxidative mitochondrial metabolism of epithelial breast cancer cells with relevance for lung metastases
[ bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623]
Analysis of GCRV Pathogenesis and Therapeutic Measures Through Proteomic and Metabolomic Investigations in GCRV-Infected Tissues of Grass Carp (Ctenopharyngodon idella)
[ Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11852]
A simplified herbal decoction attenuates myocardial infarction by regulating macrophage metabolic reprogramming and phenotypic differentiation via modulation of the HIF-1α/PDK1 axis
[ Chin Med, 2024, 19(1):75]
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