SKLB4771 (FLT3-IN-1)

N.º de catálogoS1099 Lote:S109901

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Datos técnicos

Fórmula

C25H27N7O3S2
Peso molecular 537.66 Número CAS 1370256-78-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (92.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SKLB4771 (FLT3-IN-1) es un potente y selectivo inhibidor de la tirosina-proteína quinasa tipo receptor humano FLT3 con un IC50 de 10 nM.
Objetivos
FLT3
(Cell-free assay)
10 nM
In vitro

SKLB4771 (FLT3-IN-1) solo inhibe débilmente Aurora A, FMS, FLT4 y c-Kit (IC50s: 1,5 µM, 2,8 µM, 3,7 µM y 6,8 µM, respectivamente). No muestra casi ninguna actividad inhibitoria contra las otras 13 proteínas quinasas seleccionadas. Este compuesto inhibe potentemente el crecimiento de células MV4-11 que expresan FLT3-ITD, con un valor de IC50 de 0,006 µM. Solo exhibe una actividad inhibitoria muy débil contra células Jurkat de linfoma T humano, células Ramos de linfoma de Burkitt humano, células PC-9 y H292 de cáncer de pulmón humano, y células A431 de carcinoma epitelial humano (IC50: 3,05 µM, 6,25 µM, 3,72 µM, 6,94 µM y 8,91 µM, respectivamente)..
In vivo

En el modelo de xenoinjerto MV4-11, el tratamiento con SKLB4771 (FLT3-IN-1) a 100 mg/kg/d resulta en una regresión tumoral rápida y completa en todos los ratones de este grupo. A dosis de 20 mg/kg/d y 40 mg/kg/d, ralentiza significativamente el crecimiento tumoral, con tasas de inhibición del 66% y 84%, respectivamente. A lo largo del experimento, no se observó una pérdida de peso significativa u otros signos obvios de toxicidad en ninguno de los ratones tratados. Los tejidos tumorales de los grupos que recibieron este compuesto mostraron significativamente menos células Ki67 (índice mitótico tumoral) positivas. Los datos de TUNEL indicaron un aumento dependiente del tiempo en el porcentaje de células apoptóticas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MV4−11, K562, U937, Jurkat, Ramos, Karpas299, HCC827, A549, H2228, H820, PC-9, H292, MDA-MB-231, BT474, MCF-7, HCT116, SW480, LoVo, HeLa, SKOV-3, SK, DU145, PC-3, A431, SH-SY5Y

  • Concentraciones

    increasing concentrations

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    SKLB4771 (FLT3-IN-1) is evaluated by seeding leukemia cells in a 96-well plate at 1–4 × 10⁴ cells per well, with an equal volume of medium containing increasing concentrations of this compound added to each well. At the end of the incubation period (72 h at 37 °C), 20 μL of 5 mg/mL MTT reagent is added per well for 2–4 h of incubation, and 50 μL of 20% acidified SDS per well is used to lyse the cells. The other cell lines are seeded in 96-well plates at a density of 2–5 × 10³ cells/well for 24 h followed by replacement of the medium with serial dilutions of the inhibitor in culture medium. Following a 72-h incubation, the MTT reagent is added for a 2–4-h incubation, and 100% DMSO is used to dissolve the cells.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    female NOD-SCID mouse (6−7 weeks old)

  • Dosificaciones

    20 mg/kg, 40 mg/kg, 100 mg/kg

  • Administración

    IV

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22452518/

Sellecks SKLB4771 (FLT3-IN-1) Ha sido citado por 1 Publicación

Atractylenolide-1 Targets FLT3 to Regulate PI3K/AKT/HIF1-α Pathway to Inhibit Osteogenic Differentiation of Human Valve Interstitial Cells [ Front Pharmacol, 2022, 13:899775] PubMed: 35571096

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