SKF96365

N.º de catálogoS7999 Lote:S799901

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Datos técnicos

Fórmula

C22H26N2O3.HCl
Peso molecular 402.91 Número CAS 130495-35-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (198.55 mM)
Water 80 mg/mL (198.55 mM)
Ethanol 80 mg/mL (198.55 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SKF96365, identificado originalmente como un bloqueador de la entrada de calcio mediada por receptores, se utiliza ampliamente con fines diagnósticos, como bloqueador de los canales de potencial de receptor transitorio tipo canónico (TRPC).
Objetivos
TRPC
In vitro SKF-96365 exhibe actividad protectora contra el daño por MPP+ en células PC12 e inhibe significativamente la muerte celular apoptótica en células PC12 después de la administración de MPP+. SKF-96365 no ejerce efectos sobre la muerte celular necrótica inducida por la agresión con MPP+ en células PC12. Debido a su actividad no selectiva, se ha demostrado que SKF-96365 tiene efectos sobre múltiples otros canales de Ca2+: no solo bloquea los canales de Ca2+ activados por alto voltaje (HVA) en concentraciones de prueba típicamente utilizadas, sino que también inhibe potentemente los canales de Ca2+ de tipo T activados por bajo voltaje (LVA) en células HEK293. El efecto exacto de SKF-96365 sobre la homeostasis del calcio intracelular podría depender de los tipos de células y los modelos experimentales utilizados.
In vivo El tratamiento con SKF-96365 inhibió la cascada de señalización de la proteína quinasa IIγ (CaMKIIγ)/AKT dependiente de calcio/calmodulina in vitro e in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    PC12 cells

  • Concentraciones

    1 µM, 10 µM or 50 µM 

  • Tiempo de incubación

    30 min

  • Método

    To investigate whether SKF-96365 could protect PC12 cells from injury induced by MPP+ insult, cultured PC12 cells are pretreated with SKF-96365 in different concentrations (1 µM, 10 µM or 50 µM) 30 min before MPP+ addition. The cells viability is measured 24 h after MPP+ insult by using the cell proliferation reagent WST-1.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    C57BL/6N mice

  • Dosificaciones

    0.02 μmol & 0.2 μmol/2 μl/mouse

  • Administración

    intrastriatally

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20590636/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23383239/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19680266/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26803057/

Sellecks SKF96365 Ha sido citado por 14 Publicaciones

Store-operated Ca2+ entry contributes to the ASM phenotype transition in asthma [ Exp Lung Res, 2025, 51(1):23-37] PubMed: 40205756
Inhibition of Osteoclastogenesis by LY90009 through Notch Signaling Modulation in Osteolytic Disease Models [ J Vis Exp, 2025, (224)] PubMed: 41144506
STIM1/Orai1-mediated Ca 2+ influx contributes to the ASM phenotype modulation and ASM-related ECM deposition in asthma [ Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3863076/v1] PubMed: none
TSPAN18 facilitates bone metastasis of prostate cancer by protecting STIM1 from TRIM32-mediated ubiquitination [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):195] PubMed: 37542345
EHD2 overexpression promotes tumorigenesis and metastasis in triple-negative breast cancer by regulating store-operated calcium entry [ Elife, 2023, 12e81288] PubMed: 36625722
Thalidomide Alleviates Apoptosis, Oxidative Damage and Inflammation Induced by Pemphigus Vulgaris IgG in HaCat Cells and Neonatal Mice Through MyD88 [ Drug Des Devel Ther, 2023, 17:2821-2839] PubMed: 37719363
How filopodia respond to calcium in the absence of a calcium-binding structural protein: non-channel functions of TRP [ Cell Commun Signal, 2022, 20(1):130] PubMed: 36028898
Role of TRPC6 in periodontal tissue reconstruction mediated by appropriate stress [ Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):401] PubMed: 35932080
Tanreqing Injection Regulates Cell Function of Hypoxia-Induced Human Pulmonary Artery Smooth Muscle Cells (HPASMCs) through TRPC1/CX3CL1 Signaling Pathway [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:3235102] PubMed: 35186183
Theaflavin Promotes Mitochondrial Abundance and Glucose Absorption in Myotubes by Activating the CaMKK2-AMPK Signal Axis via Calcium-Ion Influx [ J Agric Food Chem, 2021, 69(29):8144-8159] PubMed: 34260232

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