Sivelestat sodium tetrahydrate

N.º de catálogoS4666 Lote:S466604

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Datos técnicos

Fórmula

C20H21N2O7S.4H2O.Na

Peso molecular 528.51 Número CAS 201677-61-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (189.21 mM)
Ethanol 5 mg/mL (9.46 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

5.000mg/ml (9.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.830mg/ml (1.57mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) es un inhibidor competitivo de la elastasa de neutrófilos humanos, y también inhibe la elastasa de leucocitos obtenida de conejo, rata, hámster y ratón.
Objetivos
neutrophil elastase
In vitro Sivelestat suprime tanto la adhesión como la transmigración de neutrófilos al endotelio.
In vivo La administración intraoperatoria de sivelestat redujo eficazmente la inducción y activación de neutrófilos en el pulmón y mejoró la oxigenación después de la derivación cardiopulmonar en un modelo de lechón. Al inhibir la elastasa de neutrófilos, el sivelestat tiene una acción directa sobre los leucocitos acumulados y activados, ofreciendo una protección eficiente contra la producción de radicales de oxígeno y citoquinas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]

  • Líneas celulares

    human umbilical vein endothelial cell (HUVEC)

  • Concentraciones

    1, 10, and 50 μg/mL

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    HUVEC are grown to confluence on fibronectin (25 μg/mL) coated Falcon cell culture inserts. Neutrophils stimulated by PAF (0.1 mM) are added to the HUVEC monolayers (upper chamber). The upper chamber is exposed to 2 mL of HUMEDIA and rehydrated at 37 ℃ for 1 h in the absence or the presence (50 μg/mL) of sivelestat. Subsequently, the upper chamber is removed and the fluid in the lower chamber is collected.

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    Neonatal piglets

  • Dosificaciones

    2 mg/kg/h

  • Administración

    Intraoperative administration

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18596053/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24318803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20575981/

Sellecks Sivelestat sodium tetrahydrate Ha sido citado por 6 Publicaciones

Sivelestat sodium alleviated sepsis-induced acute lung injury by inhibiting TGF-β/Smad signaling pathways through upregulating microRNA-744-5p [ J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633] PubMed: 39552870
Inhibition of Efferocytosis by Extracellular CIRP-Induced Neutrophil Extracellular Traps [ J Immunol, 2021, 206(4):797-806] PubMed: 33380498
Neutrophil extracellular traps amplify neutrophil recruitment and inflammation in neutrophilic asthma by stimulating the airway epithelial cells to activate the TLR4/ NF-κB pathway and secrete chemokines [ Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836] PubMed: 32756014
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay. [ Front Microbiol, 2020, 10:2936] PubMed: 32038511
Inhibition of Efferocytosis by Extracellular CIRP-Induced Neutrophil Extracellular Traps [ J Immunol, 2020, ji2000091] PubMed: 33380498
Inhibitors of elastase stimulate murine B lymphocyte differentiation into IgG- and IgA-producing cells [ Eur J Immunol, 2018, 48(8):1295-1301] PubMed: 29710424

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