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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) es un inhibidor competitivo de la elastasa de neutrófilos humanos, y también inhibe la elastasa de leucocitos obtenida de conejo, rata, hámster y ratón.
Objetivos
neutrophil elastase
In vitro
Sivelestat suprime tanto la adhesión como la transmigración de neutrófilos al endotelio.
In vivo
La administración intraoperatoria de sivelestat redujo eficazmente la inducción y activación de neutrófilos en el pulmón y mejoró la oxigenación después de la derivación cardiopulmonar en un modelo de lechón. Al inhibir la elastasa de neutrófilos, el sivelestat tiene una acción directa sobre los leucocitos acumulados y activados, ofreciendo una protección eficiente contra la producción de radicales de oxígeno y citoquinas.
HUVEC are grown to confluence on fibronectin (25 μg/mL) coated Falcon cell culture inserts. Neutrophils stimulated by PAF (0.1 mM) are added to the HUVEC monolayers (upper chamber). The upper chamber is exposed to 2 mL of HUMEDIA and rehydrated at 37 ℃ for 1 h in the absence or the presence (50 μg/mL) of sivelestat. Subsequently, the upper chamber is removed and the fluid in the lower chamber is collected.
Neutrophil extracellular traps amplify neutrophil recruitment and inflammation in neutrophilic asthma by stimulating the airway epithelial cells to activate the TLR4/ NF-κB pathway and secrete chemokines
[ Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836]
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay.
[ Front Microbiol, 2020, 10:2936]
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