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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2% DMSO
40% PEG 300
5%Tween80
53%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
3.600mg/ml
(8.29mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 180 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Sivelestat es un inhibidor potente y selectivo de la elastasa de neutrófilos con un IC50 de 44nM. Casi no muestra actividad en una variedad de otras Proteases.
Objetivos
neutrophil elastase
In vitro
Sivelestat reduce los niveles de mediadores inflamatorios al inhibir el NF-kB. Suprime el crecimiento de células de cáncer gástrico al inhibir la liberación de TGF-α estimulada por NE; Sivelestat suprime la expresión del gen iNOS en hepatocitos estimulados por citocinas proinflamatorias.
In vivo
Sivelestat podría atenuar la lesión renal relacionada con la sepsis en ratas. Bloquea GAPDH/Siah1, que es una nueva vía de señalización durante la progresión de la lesión de la médula espinal. La administración de Sivelestat atenúa la fibrosis pulmonar después de una lesión pulmonar aguda en ratones.
Gastric carcinoma cells are seeded into 96-well culture plates (5 × 103 cells/well) in RPMI containing 7% FBS, 2.0 mM L-glutamine, and 1% nonessential amino acids. Following 24-h incubation in RPMI-1640 medium with 5% FBS, the cells are incubated for 24, 48 or 72 h at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2 with varied concentrations (0.1–1.0 µg/mL) of NE, or with varied concentrations (0.1–1000 µg/mL) of sivelestat or with concentrations (10 and 100 ng/mL) of anti-TGF-α antibody in the presence of 1 µg/mL NE. After incubation, 10 µL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well and the plates are then incubated for 3 h at 37°C. The growth medium is then replaced with 150 µL of dimethyl sulfoxide (Wako) per well and the absorbance at 540 nm is measured using a Titertek Multiscan (Titertek, Huntsville, AL).
Paeonol inhibits NETs-mediated foam cell inflammation through the CitH3/NLRP3/caspase-1 signaling pathway in atherosclerosis
[ Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340]
Research on the process and molecular mechanism of inhibiting serous ovarian cancer by PRTN3 and its inhibitor Sivelestat
[ J Ovarian Res, 2025, 18(1):211]
Neutrophil extracellular traps mediate severe lung injury induced by influenza A virus H1N1 in mice coinfected with Staphylococcus aureus
[ Microb Pathog, 2022, 166:105558]
Chicken cathelicidin-2 promotes IL-1β secretion via the NLRP3 inflammasome pathway and serine proteases activity in LPS-primed murine neutrophils
[ Dev Comp Immunol, 2022, 131:104377]
Gold nanoparticles synergize with bacterial lipopolysaccharide to enhance class A scavenger receptor dependent particle uptake in neutrophils and augment neutrophil extracellular traps formation
[ Ecotoxicol Environ Saf, 2021, 211:111900]
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