Sinomenine hydrochloride

N.º de catálogoS3758 Lote:S375801

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Datos técnicos

Fórmula

C19H23NO4.HCl
Peso molecular 365.85 Número CAS 6080-33-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.53 mM)
 
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Sinomenine (SN, Cucoline, Kukoline, Sabianine A), extraída de la planta medicinal china, Sinomenium acutum, es un potente agente antiinflamatorio y neuroprotector.
In vitro Sinomenine induce la muerte apoptótica en células U87 mediante la activación de caspasa-3, caspasa-8 y caspasa-9, y la regulación a la baja de HIAP, Bcl-2 y survivina. Sinomenine disminuye la expresión de STAT3 fosforilado (p-STAT3) tanto in vivo como in vitro. Tiene roles beneficiosos contra varios tipos de cánceres, incluyendo células de cáncer de mama, células de carcinoma esofágico, células de carcinoma hepatocelular, células de adenocarcinoma gástrico, células de cáncer de pulmón y células de carcinoma de colon. El tratamiento con Sinomenine resulta en una inhibición del crecimiento dependiente de la dosis y del tiempo en U87, y la CI50 de SM osciló entre 178 μM y 380 μM. El tratamiento de U251, U373, Hs683 y T98G con Sinomenine durante 48 h disminuye obviamente la viabilidad celular, y las CI50 son 342,7 μM, 430,2 μM, 189,6 μM y 270,3 μM, respectivamente. Sinomenine hydrochloride (SH) activa una vía de muerte celular mediada por Autophagy, como lo indica la proteína de cadena ligera 3B asociada a microtúbulos (LC3B)-II acumulada, desencadena el flujo autofágico y mejora la viabilidad celular después del pretratamiento con inhibidores de Autophagy. Induce Autophagy al inhibir la vía Akt-mTOR y activar la vía JNK. Sinomenine hydrochloride (SH) reduce dosis-dependientemente la fosforilación de p70S6K, 4E-BP1, Akt y mTOR, mientras que mejora los niveles de expresión de las proteínas marcadoras de Autophagy in vivo e in vitro. Sinomenine hydrochloride aumenta dosis-dependientemente la generación de ROS, lo que se acompaña de un aumento de Autophagy tanto en células U87 como SF767. SH puede promover la biogénesis lisosomal al desencadenar la translocación nuclear de TFEB a través de la inhibición de mTOR.
In vivo Sinomenine tiene actividades cardioprotectoras, antiinflamatorias y propiedades quimiopreventivas del cáncer. Exhibe actividad antiglioma in vivo. Sinomenine es bien tolerada por los ratones receptores a dosis terapéuticas, y no se acompaña de citotoxicidad significativa. Sinomenine hydrochloride (SH) inicia la vía Autophagy-lisosoma tanto en experimentos in vitro como in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    Human glioma cell lines (U87, U373, U251, Hs683 and T98G)

  • Concentraciones

    0-1000 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h, 48 h and 72 h

  • Método

    The cells are cultured in 96-well plates with a density of 5 × 103/well, and then treated with SM for the designated time (24-72 h). Following incubation, 10 μl MTT solution (5 g/l) is added to the medium in each well, and the microplate is incubated at 37 °C for 4 h. The absorbance is read in a microplate reader at 570 nm. Cytotoxicity is expressed as the percentage of cells surviving in relation to untreated cells.

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Nude mice (male, 5-week-old BALB/c)

  • Dosificaciones

    50 mg/kg and 100 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1214021X16303398
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28891980/

Sellecks Sinomenine hydrochloride Ha sido citado por 3 Publicaciones

Sinomenine Inhibits Vasculogenic Mimicry and Migration of Breast Cancer Side Population Cells via Regulating miR-340-5p/SIAH2 Axis [ Biomed Res Int, 2022, 2022:4914005] PubMed: 35309179
Network Pharmacology-Based Approach to Investigate the Molecular Targets of Sinomenine for Treating Breast Cancer [ Cancer Manag Res, 2021, 13:1189-1204] PubMed: 33603465
Sinomenine inhibits hypoxia induced breast cancer side population cells metastasis by PI3K/Akt/mTOR pathway [ Bioorg Med Chem, 2020, 31:115986] PubMed: 33412412

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