Silmitasertib (CX-4945) sodium salt

N.º de catálogoS0707 Lote:S070706

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Datos técnicos

Fórmula

C19H11ClN3NaO2

Peso molecular 371.75 Número CAS 1309357-15-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 24 mg/mL (64.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

1.200mg/ml (3.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.150mg/ml (0.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La sal sódica de Silmitasertib (CX-4945) es un inhibidor potente, biodisponible por vía oral y selectivo de la casein kinase 2 (CK2) con una IC50 de 1 nM contra CK2α y CK2α'.
Objetivos
CK2α
(Cell-free assay)
CK2α'
(Cell-free assay)
1 nM 1 nM

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    Female CrTac:Ncr-Foxn1 mice

  • Dosificaciones

    25 mg/kg

  • Administración

    o.g.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159648/

Sellecks Silmitasertib (CX-4945) sodium salt Ha sido citado por 64 Publicaciones

CK2 activity is crucial for proper glucagon expression [ Diabetologia, 2024, 10.1007/s00125-024-06128-1] PubMed: 38503901
Mitochondrial ALDH2 improves ß-cell survival and function against doxorubicin-induced apoptosis by targeting CK2 signaling [ J Diabetes Investig, 2024, 15(6):684-692] PubMed: 38713732
AhR promotes phosphorylation of ARNT isoform 1 in human T cell malignancies as a switch for optimal AhR activity [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(12):e2114336119] PubMed: 35290121
Inhibition of casein kinase 2 sensitizes mantle cell lymphoma to venetoclax through MCL-1 downregulation [ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.281668] PubMed: 36226498
CK2 blockade alleviates liver fibrosis by suppressing activation of hepatic stellate cells via the Hedgehog pathway [ Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15945] PubMed: 36070072
Protein Kinase CK2 acts as a molecular brake to control NADPH oxidase 1 activation and colon inflammation [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00003-0] PubMed: 35031518
Anti-adipogenic and Pro-lipolytic Effects on 3T3-L1 Preadipocytes by CX-4945, an Inhibitor of Casein Kinase 2 [ Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7274] PubMed: 35806278
Inhibitory Response to CK II Inhibitor Silmitasertib and CDKs Inhibitor Dinaciclib Is Related to Genetic Differences in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma Cell Lines [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4409] PubMed: 35457227
Targeting AKT and CK2 represents a novel therapeutic strategy for SMO constitutive activation-driven medulloblastoma [ CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13835] PubMed: 35419951
CIGB-300 Peptide Targets the CK2 Phospho-Acceptor Domain on Human Papillomavirus E7 and Disrupts the Retinoblastoma (RB) Complex in Cervical Cancer Cells [ Viruses, 2022, 14(8)1681] PubMed: 36016303

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