Sildenafil

N.º de catálogoS4684 Lote:S468401

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₂H₃₀N₆O₄S

Peso molecular

474.58

Número CAS

139755-83-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

Water

14 mg/mL (29.49 mM)

DMSO

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Sildenafil (Revatio, UK-92480, Viagra) es un inhibidor de la Phosphodiesterase 5 con una IC50 de 5,22 nM.

Objetivos

PDE5

5.22 nM

In vitro

Sildenafil mejora la señalización de la insulina y la producción de NO en las células endoteliales, probablemente al reducir el estrés oxidativo inducido por la hiperglucemia y al aumentar los niveles intracelulares de Ca2+.

In vivo

La administración aguda del inhibidor de la PDE-5 Sildenafil en una única dosis clínicamente relevante no modula la función in vivo del corazón derecho hipertrófico insuficiente de la rata, medida mediante ecocardiografía y hemodinámica invasiva.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares HUVEC and HAEC Concentraciones 1 μM Tiempo de incubación 5 or 72 h Método HUVEC and HAEC from passages 3 to 6 are cultured for 72 hours in presence of 5.5 mmol/L glucose, 30 mmol/L glucose (high glucose; HG), 10 mmol/L Gluc-N with or without 1 µM of sildenafil (5 or 72 h) and/or 10⁻⁷ M insulin.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Wistar rats Dosificaciones 1 mg/kg Administración i.v.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24618544/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21297971/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , EXPERIMENTAL AND THERAPEUTIC MEDICINE, 2017, 13:2645-2650 ]

Sellecks Sildenafil Ha sido citado por 22 Publicaciones

miR-30d Attenuates Pulmonary Arterial Hypertension via Targeting MTDH and PDE5A and Modulates the Beneficial Effect of Sildenafil [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(40):e2407712]	PubMed: 39206778
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Monitoring recovery after CNS demyelination, a novel tool to de-risk pro-remyelinating strategies [ Brain, 2023, 146(6):2453-2463]	PubMed: 36995973
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension [ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401]	PubMed: 32653925
(Curcumin+sildenafil) enhances the efficacy of 5FU and anti-PD1 therapies in vivo. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002/jcp.29580]	PubMed: 31985048
Kyoto probe-1 reveals phenotypic differences between mouse ES cells and iTS-P cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):18084]	PubMed: 33093580
Skeletal restoration by phosphodiesterase 5 inhibitors in osteopenic mice: Evidence of osteoanabolic and osteoangiogenic effects of the drugs. [ Bone, 2020, 10.1016/j.bone.2020.115305]	PubMed: 32126313
The role of PDE5a in oocyte maturation of zebrafish. [ Gen Comp Endocrinol, 2020, 286:113303]	PubMed: 31654676
Neratinib augments the lethality of [regorafenib + sildenafil] [Booth L J Cell Physiol, 2019, 234(4):4874-4887]	PubMed: 30203445
Palbociclib augments Neratinib killing of tumor cells that is further enhanced by HDAC inhibition [Booth L Cancer Biol Ther, 2018, 10.1080/15384047.2018.1507665]	PubMed: 30183517

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