(±)-Shikonin

N.º de catálogoS8279 Lote:S827902

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Datos técnicos

Fórmula

C16H16O5
Peso molecular 288.30 Número CAS 54952-43-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (197.71 mM)
Ethanol 21 mg/mL (72.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción (±)-Shikonin, un potente y específico inhibidor de la Pyruvate kinase M2 (PKM2), es un componente principal del zicao (Lithospermum erythrorhizon, la raíz seca), una medicina herbaria china con diversas actividades biológicas. También es un inhibidor de la actividad del TMEM16A Chloride Channel utilizando un ensayo de extinción fluorescente basado en células. La Shikonina ejerce un efecto antiinflamatorio al inhibir el tumor necrosis factor-α (TNF-α) y previene la activación de la vía del nuclear factor-κB (NF-κB) a través de la inhibición del Proteasome.
Objetivos
chemokine receptor TNF-α Proteasome NF-κB PKM2
(FBP absence)		 Ver más
0.3 μM
In vitro

A concentraciones nanomolares, la shikonina inhibe la quimiotaxis de monocitos y el flujo de calcio en respuesta a una variedad de quimiocinas CC (CCL2 [proteína quimioatrayente de monocitos 1], CCL3 [proteína inflamatoria de macrófagos 1α] y CCL5 [proteína regulada tras la activación, expresada y secretada por células T normales]), la quimiocina CXC (CXCL12 [factor 1α derivado de células estromales]) y quimioatrayentes clásicos (formilmetionil-leucina-fenilalanina y fracción C5a del complemento). La shikonina regula a la baja la expresión en superficie de CCR5, un correceptor primario del VIH-1, en macrófagos. Las actividades anti-VIH y antiinflamatorias de la shikonina pueden estar relacionadas con su interferencia con la expresión y función de los receptores de quimiocinas. La shikonina inhibe los Chloride Channels activados por calcio de los enterocitos; el efecto inhibitorio se produce parcialmente a través de la inhibición de la actividad del canal de K+ basolateral.
In vivo

La shikonina retrasa significativamente la motilidad intestinal en ratones y reduce el contenido de agua en las heces en un modelo de diarrea por rotavirus en ratones neonatos sin afectar el proceso de infección viral in vivo. Se ha informado que la shikonina tiene actividades antioxidantes, antibacterianas, antiparasitarias, antivirales y cicatrizantes. La shikonina inhibe la acción alérgica, así como la hiperreactividad traqueal in vivo. La inyección intraperitoneal de shikonina ha demostrado cierta toxicidad, con una LD50 de 20 mg/kg. La absorción de shikonina es rápida si se administra por sonda oral e inyección muscular, ya que apenas se detecta en el plasma después de 1 minuto, con una administración por sonda oral que produce una biodisponibilidad de aproximadamente el 34%.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Human monocytes

  • Concentraciones

    10, 1, 0.1, 0.01 μM

  • Tiempo de incubación

    12 and 24 hours

  • Método

    Freshly isolated human monocytes are plated in a 96-microwell plate (Costar) at 105 cells per well with shikonin at a final concentration of 10, 1, 0.1, 0.01 μM. The numbers of viable cells, as detected by MTS test and the trypan blue exclusion assay, were measured 12 and 24 h after incubation at 37°C in humidified air with 5% CO2.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Neonatal ICR mice

  • Dosificaciones

    0.4 and 1.7 μg in 30 μL PBS

  • Administración

    oral administration

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12936978/
  • http://journal.frontiersin.org/article/10.3389/fphar.2016.00270/full
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21516121/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26265618

Sellecks (±)-Shikonin Ha sido citado por 41 Publicaciones

The noncanonical function of liver-type phosphofructokinase potentiates the efficacy of HDAC inhibitors in cancer [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341] PubMed: 41083431
FGD3 mediates lytic cell death, enhancing efficacy and immunogenicity of chemotherapy agents in breast cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299] PubMed: 41225536
UCHL3 augments cuproptosis via PKM2 deubiquitination in hepatocellular carcinoma [ Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75] PubMed: 40451468
The Identification of a Key Regulator of Mitochondrial Metabolism, the LRPPRC Protein, as a Novel Therapeutic Target in SDHA-Overexpressing Ovarian Tumors [ Cancers (Basel), 2025, 17(12)1942] PubMed: 40563592
Disruption of glucose homeostasis by bacterial infection orchestrates host innate immunity through NAD+/NADH balance [ Cell Rep, 2024, 43(9):114648] PubMed: 39167491
Retinal metabolism displays evidence for uncoupling of glycolysis and oxidative phosphorylation via Cori-, Cahill-, and mini-Krebs-cycle [ Elife, 2024, 12RP91141] PubMed: 38739438
Macrophage manufacturing and engineering with 5'-Cap1 and N1-methylpseudouridine-modified mRNA [ Mol Ther Methods Clin Dev, 2024, 32(3):101307] PubMed: 39229455
The Activation of PKM2 Induces Pyroptosis in Hippocampal Neurons via the NLRP3/Caspase-1/GSDMD Pathway in Neonatal Rats With Hypoxic-Ischemic Brain Injury [ Brain Behav, 2024, 14(10):e70108] PubMed: 39444090
PKM2-mediated neuronal hyperglycolysis enhances the risk of Parkinson's disease in diabetic rats [ J Pharm Anal, 2023, 13(2):187-200] PubMed: 36908857
Shikonin reverses pyruvate kinase isoform M2-mediated propranolol resistance in infantile hemangioma through reactive oxygen species-induced autophagic dysfunction [ Cancer Sci, 2023, 114(3):806-821] PubMed: 36369903

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