SF1670

N.º de catálogoS7310 Lote:S731001

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₁₇NO₃

Peso molecular

307.34

Número CAS

345630-40-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

29 mg/mL (94.35 mM)

Ethanol

1 mg/mL (3.25 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.130mg/ml (0.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 2.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

El SF1670 es un inhibidor de PTEN muy potente y específico con un IC50 de 2 μM.

Objetivos

PTEN

2 μM

In vitro

El SF1670 muestra una potente citotoxicidad en células HBEC, PC-3 y H1299 con un IC50 de 5 μM, 10 μM y 44 μM, respectivamente. En un modelo de angiogénesis con matrigel en anillos aórticos de ratón, este compuesto estimula los procesos angiogénicos.Aumenta la señalización PtdIns(3,4,5)P3 provocada por quimioatrayentes en neutrófilos y mejora las funciones de los neutrófilos.

In vivo

El pretratamiento con SF1670 (500 nM i.v.) aumenta la capacidad de eliminar bacterias en ratones neutropénicos tanto en casos de peritonitis como de neumonía bacteriana, y reduce la mortalidad por neumonía relacionada con la neutropenia.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayo de inhibición de PTEN Para determinar la respuesta a la dosis de los posibles inhibidores de PTEN, se evalúan dosis de compuestos de prueba que oscilan entre 1 nM y 250 uM (concentraciones finales de la mezcla de reacción) en el ensayo general de inhibición de PTEN. Para obtener los datos de IC50, se realizan dos rondas separadas del ensayo de respuesta a la dosis. En la primera ronda, se prueba la actividad de PTEN en presencia de un inhibidor en diluciones seriadas de 10 veces que oscilan entre 1 nM y 250 uM. Una vez determinado el rango de concentración en el que la actividad de PTEN cambia drásticamente, se añaden dos puntos de datos de concentración adicionales dentro de este rango y se vuelve a realizar el ensayo de inhibición de PTEN para la segunda ronda. La IC50 de inhibición de PTEN se presenta como la concentración de inhibidor en la que se alcanza el 50 % de la actividad de PTEN. Cuando el ensayo se realizó en múltiples ocasiones y dio una IC50 ligeramente diferente, entonces se informó de un rango de IC50 encontrado.
Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Human brain endothelial cells (HBEC), human prostate cancer cells (PC-3) and human non-small cell lung cancer cells (H1299) Concentraciones ~1 mM Tiempo de incubación 2 hours Método Cells are plated into 96-well plates in RPMI 1640 medium supplemented with 10% FBS and incubated overnight at 37°C. in an incubator containing an atmosphere of 5% CO₂. The following day, the medium is replaced and cells are starved by placing in 100 uL of serum-free medium for 3 hours. Serially diluted test compounds are added to the wells and incubated with the cells for 2 hours at 37°C. Compounds are tested in a range from 1 mM to 0.1 nM depending on solubility. MTT is added to the wells at a final concentration of 5 μg/ml and incubated with the cells for 3 more hours. At the end of the incubation, the medium is aspirated and the MTT stain in the cells is dissolved by the addition of 100 μL DMSO. Optical density of each well is then measured at 570 nm using a SpectroMax Plus spectrophotometric plate reader. The IC50 determination from the data was made using Prism software.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales Neutropenic mice Dosificaciones 500 nM Administración Tail-vein injection

Referencias

http://www.google.co.uk/patents/US20070203098
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21521784/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Int J Oncol, 2017, 51(3):899-906 ]

: Datos de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 483(1):712-717 ]

Sellecks SF1670 Ha sido citado por 25 Publicaciones

PTP4A1 promotes intrahepatic cholangiocarcinoma development and progression by interacting with PTEN and activating the PI3K/AKT/GSKα axis [ Oncol Rep, 2025, 54(4)125]	PubMed: 40747713
Heterogeneity-driven phenotypic plasticity and treatment response in branched-organoid models of pancreatic ductal adenocarcinoma [ Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9]	PubMed: 39658630
African swine fever virus infection regulates pyroptosis by cleaving gasdermin A (GSDMA) via active caspase-3 and caspase-4 [ J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)01808-8]	PubMed: 38657868
TAN (tannic acid) inhibits BPA-induced pyroptosis of L8824 (grass carp hepatocytes) by regulating PTEN/PI3K/AKT pathway [ Fish Shellfish Immunol, 2024, 146:109384]	PubMed: 38246267
Nicotine Decreases Nerve Regeneration and Pain Behaviors via PTEN and Downstream Inflammation-Related Pathway in Two Rat Nerve Injury Models [ eNeuro, 2023, 10(9)ENEURO.0185-23.2023]	PubMed: 37620149
PTEN/AKT signaling pathway related to hTERT downregulation and telomere shortening induced in Toxoplasma GRA16-expressing colorectal cancer cells [ Biomed Pharmacother, 2022, 153:113366]	PubMed: 35810694
Formononetin inhibits IL-1β-induced inflammation in human chondrocytes and slows the progression of osteoarthritis in rat model via the regulation of PTEN/AKT/NF-κB pathway [ Int Immunopharmacol, 2022, 113(Pt A):109309]	PubMed: 36306560
Exosomal miR-10b-5p mediates cell communication of gastric cancer cells and fibroblasts and facilitates cell proliferation [ J Cancer, 2021, 12(7):2140-2150]	PubMed: 33754012
Assessment of Alveolar Macrophage Dysfunction Using an in vitro Model of Acute Respiratory Distress Syndrome [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:737859]	PubMed: 34660643
Three paralogous clusters of the miR-17~92 family of microRNAs restrain IL-12-mediated immune defense. [ Cell Mol Immunol, 2020, 10.1038/s41423-020-0363-5]	PubMed: 32015501

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