Setmelanotide (RM-493)

N.º de catálogoE1002 Lote:E100204

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Datos técnicos

Fórmula

C₄₉H₆₈N₁₈O₉S₂

Peso molecular

1117.31

Número CAS

920014-72-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (89.5 mM)

Ethanol

100 mg/mL (89.5 mM)

Water

50 mg/mL (44.75 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (4.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.25mg/ml (0.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072) es un agonista completo peptídico cíclico del melanocortin-4 receptor (MC4R) con una EC50 de 0,27 nM y un Ki de 2,1 nM.

Objetivos

MC4R	MC4R
0.27 nM(EC50)	2.1 nM(Ki)

In vitro

Setmelanotide (RM-493) disminuye la expresión de quimiocinas inducida por TNF-α/IFN-γ en astrocitos y aumenta el ARNm de IL-6 e IL-11 y la secreción de proteínas a través de MC4R. Induce la fosforilación de CREB en astrocitos, y los astrocitos tratados con este compuesto secretan factores capaces de modular la polarización de macrófagos hacia un fenotipo antiinflamatorio.

In vivo

El tratamiento concomitante con Setmelanotide (RM-493) mejora la pérdida de peso en ratones DIO y la expresión hipotalámica de Glp-1r es mayor en ratones tratados con la terapia combinada después de un tratamiento tanto agudo como crónico. La administración adyuvante de este compuesto mejora la tolerancia a la glucosa y la sensibilidad a la insulina, reduce los niveles de glucosa e insulina en ayunas y disminuye los niveles de colesterol más allá de lo que se puede lograr con las monoterapias correspondientes.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares U373 astrocytoma cells Concentraciones 0.001 μM –10 μM Tiempo de incubación 1h, 4 h Método Setmelanotide (RM-493) was used at concentrations of 0.001–10 μM for 1 h, after which cells were treated with TNF-α and IFN-γ for 4 h. For blocking experiments, 10 μM SHU9119 (26) was added 30 min before it during 4 h. Astrocytes were stimulated with this compound and/or SHU9119 (10 μM) for 4 h, the medium was replaced with macrophage culture medium, and added to the macrophages 24 h thereafter. From the medium, 100 μL is collected in Eppendorf tubes and stored at −80°C for ELISA assays.
Estudio en animales:^{^[3]}	Modelos animales Diet-induced obese mice Dosificaciones 3.6 μmol/kg/day Administración s.c.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
U373 astrocytoma cells
Concentraciones
0.001 μM –10 μM
Tiempo de incubación
1h, 4 h
Método
Setmelanotide (RM-493) was used at concentrations of 0.001–10 μM for 1 h, after which cells were treated with TNF-α and IFN-γ for 4 h. For blocking experiments, 10 μM SHU9119 (26) was added 30 min before it during 4 h. Astrocytes were stimulated with this compound and/or SHU9119 (10 μM) for 4 h, the medium was replaced with macrophage culture medium, and added to the macrophages 24 h thereafter. From the medium, 100 μL is collected in Eppendorf tubes and stored at −80°C for ELISA assays.

Estudio en animales:^{^[3]}

Modelos animales
Diet-induced obese mice
Dosificaciones
3.6 μmol/kg/day
Administración
s.c.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25675384/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31636637/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25652173/

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