Datos técnicos
| Fórmula | C60H65FN12O7S |
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| Peso molecular | 1117.30 | Número CAS | 2821793-99-9 | |
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (89.5 mM) | |
| Ethanol | 100 mg/mL (89.5 mM) | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | ASP3082 (Setidegrasib; KRAS G12D inhibitor 17) es un degradador PROTAC que se dirige a KRAS(G12D) con una DC50 de 38 nM. Inhibe eficazmente el crecimiento en varias líneas celulares de cáncer mutadas con KRAS(G12D), incluyendo las pancreáticas (PK-59, HPAC) y colorrectales (GP2d, GP5d) con valores de IC50 que oscilan entre 3,6 y 29 nM. |
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| In vivo | Setidegrasib (ASP3082) exhibe actividad antitumoral dosis-dependiente en modelos de xenoinjertos mutados KRAS(G12D) de PK-59, LXFA 1125 NSCLC PDX, AsPC-1 (pancreático) y GP2d (colorrectal) de ratones desnudos Balb/c nu/nu a dosis de 0,3–30 mg/kg (i.v., una/dos veces por semana, 14–22 días). |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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