Senicapoc (ICA-17043)

N.º de catálogoE0501 Lote:E050101

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Datos técnicos

Fórmula

C20H15F2NO
Peso molecular 323.34 Número CAS 289656-45-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (201.02 mM)
Ethanol 6 mg/mL (18.55 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 53%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.000mg/ml (3.09mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Como bloqueador del canal de Gardos (canal de K+ activado por Ca2+; KCa3.1) con una IC50 de 11 nM, Senicapoc (ICA-17043) produce aumentos dosis-dependientes en la hemoglobina y disminuciones en los marcadores de hemólisis. Bloquea el flujo de rubidio inducido por Ca2+ de los glóbulos rojos humanos con un valor de IC50 de 11 nM e inhibe la deshidratación de los glóbulos rojos con una IC50 de 30 nM.
Objetivos
KCa3.1
11 nM
In vitro

Se demuestra que Senicapoc (ICA-17043) bloquea el canal de Gardos de los glóbulos rojos de ratón (C57 Black) con una IC50 de 50±6 nM. Este compuesto también bloquea el aumento de la concentración de hemoglobina celular en los glóbulos rojos humanos de manera dependiente de la concentración.
In vivo

La administración de Senicapoc (ICA-17043) produce una disminución significativa en la actividad del canal de Gardos medida en los días 11 y 21 y se asocia con un aumento correspondiente en el contenido de K+ de los glóbulos rojos sin cambios en el contenido de Na+. Este compuesto (10 mg/kg, dos veces al día) induce un aumento significativo en el Hct después de 11 días de dosificación en el ratón SAD.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Human RBCs

  • Concentraciones

    1 nM-10 mM, 10 μM

  • Tiempo de incubación

    10 min

  • Método

    Heparinized human blood is centrifuged at 2000 rpm, and the resulting pellet is washed 3 times with MFB as described previously. The RBC pellet is resuspended in MFB. Senicapoc (ICA-17043), at increasing concentrations, is incubated with an aliquot of cells for 10 minutes at room temperature.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    SAD mouse, Transgenic Hbb SAD1 mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12433690/

Sellecks Senicapoc (ICA-17043) Ha sido citado por 1 Publicación

Phospholipid scrambling induced by an ion channel/metabolite transporter complex [ Nat Commun, 2024, 15(1):7566] PubMed: 39217145

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