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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
2.700mg/ml
(9.84mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.675mg/ml
(2.46mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Senexin A es un inhibidor potente y selectivo de CDK8 y su pariente más cercano, CDK19, con valores de Kd de 0,83 μM y 0,31 μM para la unión al sitio ATP de CDK8 y CDK19, respectivamente.
Objetivos
CDK19 (Cell-free assay)
CDK8 (Cell-free assay)
0.31 μM(Kd)
0.83 μM(Kd)
In vitro
Se demuestra que p21 activa la transcripción dependiente de NF-κB, y Senexin A inhibe la actividad estimulada por p21 del promotor consenso dependiente de NF-κB. Este compuesto no tiene efecto sobre la inducción de p21 por IPTG, sobre el crecimiento celular con o sin p21, o sobre el fenotipo senescente inducido por p21. No afecta la inhibición de la expresión génica por p21 y no interfiere con la inhibición mediada por p21 de grandes conjuntos de genes pertenecientes a las categorías de Gene Ontology (GO) de mitosis y replicación del ADN. Este químico solo inhibe la transcripción inducida por p21, pero no otros efectos biológicos de p21. Inhibe la unión al sitio ATP de CDK8 y CDK19 con Kd50 de 0,83 μM y 0,31 μM, respectivamente, y la actividad quinasa de CDK8 con IC50 de 0,28 μM. Inhibe la transcripción dependiente de β-catenina en células de carcinoma de colon HCT116. No inhibe ROCK y no compartió la fuerte actividad antiendotelial de la cortistatina A.
In vivo
El inhibidor de CDK8/19 Senexin A revierte las actividades paracrinas promotoras de tumores inducidas por quimioterapia in vivo y no inhibe el crecimiento de células reporteras y no mostró toxicidad detectable en un estudio con ratones.
For conditioned media mitogenic assays, MEF, untreated or treated for 24 h with 200 nM doxorubicin, alone or in combination with 1 μM Senexin A, were washed and cultured for 48 h without drugs to collect conditioned media. The media were added to A549 cells, plated on 12-well plates at 104 cells per well; cells were counted after 48 h using the trypan blue exclusion assay. Experiments were performed in triplicate, and cells counted in at least three optical fields per experiment.
Sellecks Senexin A Ha sido citado por 3 Publicaciones
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer
[ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
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