Semaglutide Sodium

N.º de catálogoE7333 Lote:E733301

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉

Peso molecular

4113.58(free base)

Número CAS

910463-68-2(free base)

Solubilidad (25°C)*

In vitro

Water

100 mg/mL

DMSO

16 mg/mL

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), un análogo del péptido 1 similar al glucagón (GLP-1) de acción prolongada, es un agonista del receptor GLP-1 con potencial para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (DM2).

Objetivos

GLP1R

In vitro

Semaglutide es seleccionado como el candidato óptimo para una administración una vez a la semana. Semaglutide tiene dos sustituciones de aminoácidos en comparación con el GLP-1 humano (Aib8, Arg34) y está derivatizado en la lisina 26. La afinidad del GLP-1R de Semaglutide (0,38 ± 0,06 nM) se reduce tres veces en comparación con liraglutide, mientras que la afinidad por la albúmina está aumentada.

In vivo

La vida media plasmática es de 46,1 h en minicerdos después de la administración i.v., y Semaglutide tiene una MRT de 63,6 h después de la dosificación s.c. en minicerdos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares BHK cells Concentraciones 0.01 pM - 0.1 μM Tiempo de incubación 3 h Método Frozen aliquots of BHK cells that express both the hGLP-1R and CRE firefly luciferase (clone FCW467-12A/KZ10-1) are thawed, washed twice in PBS, and suspended in assay buffer. Cells are plated out into 96-well plates at 5000 cells/well in a volume of 50 μL. Compounds to be tested are diluted in assay buffer and a 50 μL aliquot transferred to the plate containing the cells to reach final assay concentrations of 1 × 10⁻¹⁴ − 1 × 10⁻⁷ M. The plate is incubated for 3 h at 5% CO₂ at 37 °C. The plate was allowed to stand at room temperature for 15 min prior to adding 100 μL of steadylite plus reagent. The plate is covered to protect it from light and shaken at room temperature for 30 min. The plate is read in a TopCount NXT instrument.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
BHK cells
Concentraciones
0.01 pM - 0.1 μM
Tiempo de incubación
3 h
Método
Frozen aliquots of BHK cells that express both the hGLP-1R and CRE firefly luciferase (clone FCW467-12A/KZ10-1) are thawed, washed twice in PBS, and suspended in assay buffer. Cells are plated out into 96-well plates at 5000 cells/well in a volume of 50 μL. Compounds to be tested are diluted in assay buffer and a 50 μL aliquot transferred to the plate containing the cells to reach final assay concentrations of 1 × 10⁻¹⁴ − 1 × 10⁻⁷ M. The plate is incubated for 3 h at 5% CO₂ at 37 °C. The plate was allowed to stand at room temperature for 15 min prior to adding 100 μL of steadylite plus reagent. The plate is covered to protect it from light and shaken at room temperature for 30 min. The plate is read in a TopCount NXT instrument.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31744308/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26308095/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30017231/

Sellecks Semaglutide Sodium Ha sido citado por 1 Publicación

Enhancing Progestin Therapy with a Glucagon-Like Peptide 1 Agonist for the Conservative Management of Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2025, 17(4)598]	PubMed: 40002193

Enhancing Progestin Therapy with a Glucagon-Like Peptide 1 Agonist for the Conservative Management of Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2025, 17(4)598]

PubMed: 40002193

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