Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)

N.º de catálogoS8693 Lote:S869302

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Datos técnicos

Fórmula

C23H20FN7O
Peso molecular 429.45 Número CAS 2088525-31-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.25 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Selective PI3K Hydra Inhibitor 1 (compound 7n) es un inhibidor de PI3K Hydra con una IC50 de 0,9 nM y una selectividad >1000 veces mayor frente a otras isoformas de PI3K de clase I [PI3K Hydra Hydra/ Hydra Hydra/ Hydra =3670/1460/21300 nM].
Objetivos
PI3Kδ
(Cell-free assay)
0.9 nM
In vivo

El compuesto muestra una farmacocinética razonable con buena biodisponibilidad y una semivida in vivo moderada. En ratas, la biodisponibilidad oral (F%) es 41, el Vss, T1/2 y CL son 2,8 L/kg, 3,4 h y 12 mL/min/kg respectivamente después de la administración IV.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28017532/

Sellecks Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Ha sido citado por 2 Publicaciones

JAK3/STAT5 signaling-triggered upregulation of PIK3CD contributes to gastric carcinoma development [ J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017] PubMed: 38545256
Functional Testing to Characterize and Stratify PI3K Inhibitor Responses in Chronic Lymphocytic Leukemia [ Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455] PubMed: 35998013

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