Datos técnicos
| Fórmula | C19H18N4O3 |
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| Peso molecular | 350.37 | Número CAS | 1443235-95-7 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 70 mg/mL (199.78 mM) | ||||
| Ethanol | 9 mg/mL (25.68 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Selective JAK3 inhibitor 1 es un inhibidor irreversible de JAK3 con valores de Ki de 0,07 nM, 320 nM y 740 nM para JAK3, JAK1 y JAK2 respectivamente. También es selectivo sobre otras quinasas que poseen una cisteína en la misma región que JAK3, como BMX, EGFR, ITK y BTK. | ||||||
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| Objetivos |
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| In vitro | Selective JAK3 inhibitor 1 es un potente inhibidor de JAK3 (IC50 = 0,15 nM) y fue 4300 veces más selectivo para JAK3 que para JAK1 en ensayos enzimáticos, 67 veces [interleucina (IL)-2 frente a IL-6] o 140 veces [IL-2 frente a eritropoyetina o factor estimulante de colonias de granulocitos y macrófagos (GMCSF)] selectivo en ensayos con reporteros celulares y >35 veces selectivo en ensayos con células mononucleares de sangre periférica humana (IL-7 frente a IL-6 o GMCSF). Este compuesto bloquea la señalización de citocinas a través de JAK3, pero no a través de otras enzimas de la familia JAK. Inhibe la señalización de IL-7, IL-15 e IL-2 en células T, pero no inhibe ninguna otra vía de señalización de citocinas. |
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| In vivo | Selective JAK3 inhibitor 1 tiene un efecto parcial en la reversión de la inflamación y la pérdida ósea en el modelo de CIA en ratas cuando se administra terapéuticamente durante la fase inflamatoria del modelo a dosis que cumplen o exceden la exposición requerida para la inhibición completa del fenotipo cuando se dosifica profilácticamente. Inhibe la proliferación de leucocitos, pero no la proliferación de eritrocitos en ratas. Este compuesto podría inhibir completamente el desarrollo de la inflamación. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Selective JAK3 inhibitor 1 Ha sido citado por 1 Publicación
| EBV-positive pyothorax-associated lymphoma expresses CXCL9 and CXCL10 chemokines that attract cytotoxic lymphocytes via CXCR3 [ Cancer Sci, 2023, 114(6):2622-2633] | PubMed: 36898851 |
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