Por favor, indique su número de pedido en el correo electrónico. Nos esforzamos por responder a todas las consultas por correo electrónico en el plazo de un día hábil.
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
SD-208 es un inhibidor selectivo de TGF-βRI (ALK5) con una IC50 de 48 nM y una selectividad >100 veces superior a la de TGF-βRII.
Objetivos
TGF-βRI (ALK5) (Cell-free assay)
48 nM
In vitro
SD-208 inhibe el crecimiento celular y la migración e invasión constitutivas e inducidas por TGF-beta, y mejora la inmunogenicidad en células de glioma murino SMA-560 y humano LN-308. Este compuesto bloquea la fosforilación inducida por TGF-beta de las Smads asociadas al receptor, Smad2 y Smad3, y estimula la transdiferenciación epitelial a mesenquimal, la migración y la invasividad en Matrigel in vitro. También anula el efecto promotor de TGF-β sobre la proliferación y migración de células similares a músculo liso neointimal (SMLC) in vitro.
In vivo
SD-208 (1 mg/mL, p.o.) prolonga significativamente la supervivencia media de ratones con glioma SMA-560. En ratones singénicos 129S1, este compuesto (60 mg/kg/d, p.o.) inhibe el crecimiento tumoral primario R3T y reduce el número y el tamaño de las metástasis pulmonares. En el modelo de aloinjerto aórtico murino, esta sustancia química reduce eficazmente la formación de hiperplasia intimal de la arteriosclerosis del trasplante (TA).
Se ensayan diversas actividades de quinasas midiendo la incorporación de ATP radiomarcado en un sustrato peptídico o proteico. Las reacciones se realizan en placas de 96 pocillos e incluyen la quinasa relevante, el sustrato, el ATP y los cofactores apropiados. Las reacciones se incuban y luego se detienen con la adición de ácido fosfórico. El sustrato se captura en un filtro de fosfocelulosa, que se lava para eliminar el ATP no reaccionado. Los recuentos incorporados se determinan contando en un contador de centelleo de microplacas. La capacidad de este compuesto para inhibir la quinasa respectiva se determina comparando los recuentos incorporados en presencia del compuesto con los incorporados en ausencia del compuesto.
Glioma cells are cultured in the absence or presence of SD-208 (1 μM) for 48 hours. The cells are pulsed for the last 24 hours with [methyl-3H]thymidine (0.5 μCi) and harvested, and incorporated radioactivity is determined in a liquid scintillation counter.
Sellecks SD-208 Ha sido citado por 22 Publicaciones
Nudifloside, a Secoiridoid Glucoside Derived from Callicarpa nudiflora, Inhibits Endothelial-to-Mesenchymal Transition and Angiogenesis in Endothelial Cells by Suppressing Ezrin Phosphorylation
[ J Cancer, 2024, 15(9):2448-2459]
Berberine Suppresses Lung Metastasis of Cancer via Inhibiting Endothelial Transforming Growth Factor Beta Receptor 1
[ Front Pharmacol, 2022, 13:917827]
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
