Scoparone

N.º de catálogoS3613 Lote:S361301

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Datos técnicos

Fórmula

C11H10O4
Peso molecular 206.19 Número CAS 120-08-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (198.84 mM)
Ethanol 41 mg/mL (198.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La Scoparone (6,7-dimetoxicumarina, éter dimetílico de esculetina, 6,7-dimetilesculetina, Escoparone) es un compuesto orgánico natural descubierto en la hierba china Artemisia scoparia con acciones anticoagulantes, hipolipemiantes, vasorrelajantes, antioxidantes y antiinflamatorias.
In vitro La proliferación de VSMC se atenúa significativamente con Scoparone de manera dosis-dependiente. Scoparone reduce marcadamente la acumulación de células en fase S estimulada por el suero y, concomitantemente, aumenta la proporción de células en fase G0/G1, lo que es consistente con la expresión reducida de ciclina D1, Rb fosforilada y survivina en las VSMC. Los marcadores de adhesión celular, como MCP-1 e ICAM-1, se reducen significativamente con Scoparone. Atenúa el aumento de la actividad del promotor de la ciclina D al inhibir las actividades de las formas tanto WT como activas de STAT3. Scoparone bloquea la acumulación de STAT3 transportado del citosol al núcleo, lo que lleva a la supresión de la proliferación de VSMC a través de la detención en fase G1 y la inhibición de la fosforilación de Rb. Esta actividad ocurre independientemente de la forma de STAT3 y aguas arriba de quinasas, como Jak y Src, que están correlacionadas con la remodelación vascular anormal debido a la presencia de un exceso de factores de crecimiento después de una lesión vascular. El efecto protector de Scoparone implica funciones antiinflamatorias que ocurren a través de la inhibición de la actividad de NF-κB, lo que lleva a la regulación negativa de citoquinas y quimiocinas proinflamatorias, como el factor de necrosis tumoral (TNF)-α, interleucina (IL)-6, IL-8 y la proteína quimioatrayente de monocitos (MCP)-1.
In vivo La propiedad de Scoparone de captar radicales libres conduce a la atenuación del engrosamiento de la íntima y mejora la hemodinámica en conejos diabéticos aloxánicos alimentados con colesterol, concurrentemente con disminuciones en las concentraciones plasmáticas de lípidos y colesterol de lipoproteínas. Scoparone exhibió eficacias terapéuticas sobre el daño hepático in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    rat VSMCs

  • Concentraciones

    500 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    The rat VSMCs are seeded in six-well plates at 90% confluence and are starved in serum-free media for 24 h followed by incubation in 1% FBS for an additional 24 h. The cells in the wells are detached by razor scraping, rinsed with PBS, stimulated in media containing 20% FBS, co-treated with 0.2% DMSO or 500 μM scoparone for 24 h and then stained with hematoxylin. Cell images are obtained via microscopy.
Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    Male Wistar rats

  • Dosificaciones

    0.7 mg/kg

  • Administración

    oral

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25744297/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25341677/

Sellecks Scoparone Ha sido citado por 1 Publicación

Scoparone Attenuates Cholestatic Liver Injury Through Regulating Hepatic Bile Acid Metabolism, Ameliorating Periductal Fibrosis and Inhibiting Inflammatory [ Pharmacological Research - Modern Chinese Medicine, 2023, Volume 8, 100292] PubMed: None

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