Schisandrin A

N.º de catálogoS3822 Lote:S382201

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Datos técnicos

Fórmula

C24H32O6

Peso molecular 416.51 Número CAS 61281-38-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.27 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Schisandrin A (Sch A, Deoxyschizandrin, Wuweizisu A) es un componente activo de Schisandrae Fructus con actividades hepatoprotectoras, antitumorales y antioxidantes. Es un agonista del receptor 2 de la adiponectina (AdipoR2) con un valor de IC50 de 3,5 μM.
Objetivos
AdipoR2
3.5 μM
In vitro Schisandrin A suprime significativamente la producción inducida por lipopolisacárido (LPS) de los mediadores proinflamatorios clave óxido nítrico (NO) y prostaglandina E2 al suprimir la expresión de NO sintasa inducible y ciclooxigenasa-2 a nivel de ARNm y proteínas en macrófagos RAW 264.7. Se demuestra que reduce la secreción inducida por LPS de citocinas proinflamatorias, incluyendo el factor de necrosis tumoral-α e interleucina-1β; esto se acompaña de una disminución simultánea en los niveles respectivos de ARNm y proteínas en los macrófagos. Además, la translocación inducida por LPS del factor nuclear-κB (NF-κB), así como la activación de las quinasas activadas por mitógenos (MAPKs) y las vías de fosfatidilinositol-3 quinasa (PI3K)/Akt, son inhibidas por este compuesto. Estos resultados sugieren que este químico tiene un efecto protector contra las respuestas inflamatorias y oxidativas inducidas por LPS en células RAW 264.7 al inhibir las vías NF-κB, MAPK y PI3K/Akt. Posee actividades antiinflamatorias y excelentes capacidades de inducción de Nrf2 o de eliminación de ROS. Este compuesto puede inhibir la replicación de cuatro serotipos de DENV de manera dependiente de la concentración y del tiempo, con un valor de concentración efectiva media máxima del 50% (EC50) de 28,1 ± 0,42 μM contra el serotipo 2 de DENV sin citotoxicidad significativa.
In vivo Schisandrin A ha demostrado ser beneficioso en la prevención del daño celular en la patogénesis de enfermedades del sistema nervioso central, incluida la isquemia. Este compuesto puede proteger eficazmente a los ratones de la infección por DENV al reducir los síntomas de la enfermedad y la mortalidad de los ratones infectados por DENV. Estimula las respuestas antivirales mediadas por IFN in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]

  • Líneas celulares

    The RAW 264.7 murine macrophage cell line

  • Concentraciones

    0-200 μM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    To evaluate the cytotoxicity of schisandrin A, RAW 264.7 cells are seeded in 96-well plates at a density of 1×103 cells/well. The cells are treated with various concentrations of this compound for 1 h prior to incubation with LPS (100 ng/ml) for 24 h. After the incubation was complete, images of cells from each well are captured under a phase-contrast microscope. Subsequently, MTT is added to each well at 0.5 mg/ml, followed by incubation at 37°C in the dark. After 3 h of incubation, the MTT solution is removed and 200 μl 5% DMSO is added to dissolve the crystals. The viable cells are detected by reading the absorbance of formazan at 540 nm using an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) microplate reader. The optical density of the formazan formed in the control (untreated) cells is considered to represent 100% viability.

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    Male Kunming White mice

  • Dosificaciones

    1, 10, 20 mg/kg d

  • Administración

    intragastrically administrated

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24975096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29115385/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28338050/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23691032/

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