SCH58261

N.º de catálogoS8104 Lote:S810403

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₁₈H₁₅N₇O

Peso molecular

345.36

Número CAS

160098-96-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

35 mg/mL (101.34 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 40%PEG300 2 4%Tween80 3 52%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (5.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 40 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 520 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

SCH 58261 es un antagonista potente y selectivo del receptor de adenosina A2a con un K_i de 2,3 nM y 2 nM para A2a de rata y A2a bovino, respectivamente.

Objetivos

bovine A2a	rat A2a
2.0 nM(Ki)	2.3 nM(Ki)

In vitro

SCH 58261 provoca la inhibición de la agregación plaquetaria en conejos y la relajación de la arteria coronaria porcina antagonizando competitivamente los efectos inducidos por CGS 21680.

In vivo

En ratones con lesión de la médula espinal, SCH58261 (0,01 mg/kg, i.p.) reduce la desmielinización y los niveles de TNF-α, Fas-L, PAR, la expresión de Bax y la activación de JNK MAPK. La administración crónica de este compuesto mejora el déficit neurológico.

En ratas con enfermedad de Parkinson inducida por 6-OHDA, este químico (2 mg/kg, i.p.) mejora la bradicinesia y la alteración motora inducidas por 6-OHDA.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayo de unión a receptores Los tejidos cerebrales de rata (corteza y estriado) se obtienen de ratas Sprague-Dawley machos que pesan de 250 a 300 g. Los tejidos cerebrales bovinos (corteza frontal y estriado) se obtienen de un matadero local dentro de los 10 mm del sacrificio del animal. Los ensayos de unión a los receptores A1 y A2a ADO se realizan utilizando [³H]CHA y [³H]CGS 21680 [³H]2-[4-(2-carboxyethyl)-fenetilamino]-5’-N-etilcarboxamidoadenosina como radioligandos, respectivamente. El ensayo de unión a células CHO transfectadas de forma estable con el receptor A3 ADO del cerebro de rata se realiza utilizando [¹²⁵I]AB-MECA como radioligando. Para determinar el tipo de inhibición (competitiva o no competitiva), se realizan experimentos de saturación en los receptores A1 ADO ([³H]CHA, 0,125-64 nM) y A2a ADO ([³H]CGS 21680, 1-128 aM) en tejidos cerebrales de rata en ausencia o en presencia de diferentes concentraciones de este compuesto (7-(2-feniletil)-5-amino-2-(2-furil)-pirazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pirimidina}. La afinidad de este químico por varios sitios de unión a neurotransmisores, como los adrenoceptores alfa-1, alfa-2 y beta-1, los receptores de dopamina D1 y D2, los receptores 5-HT1 y 5-HT2, los receptores muscarínicos M1 y M2, los receptores mu-opioides, las benzodiazepinas y los receptores N-metil-D-aspartato, se mide de acuerdo con métodos estándar.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales Mice with Spinal cord injury Dosificaciones 0.01 mg/kg Administración i.p.

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

Ensayo de unión a receptores
Los tejidos cerebrales de rata (corteza y estriado) se obtienen de ratas Sprague-Dawley machos que pesan de 250 a 300 g. Los tejidos cerebrales bovinos (corteza frontal y estriado) se obtienen de un matadero local dentro de los 10 mm del sacrificio del animal. Los ensayos de unión a los receptores A1 y A2a ADO se realizan utilizando [³H]CHA y [³H]CGS 21680 [³H]2-[4-(2-carboxyethyl)-fenetilamino]-5’-N-etilcarboxamidoadenosina como radioligandos, respectivamente. El ensayo de unión a células CHO transfectadas de forma estable con el receptor A3 ADO del cerebro de rata se realiza utilizando [¹²⁵I]AB-MECA como radioligando. Para determinar el tipo de inhibición (competitiva o no competitiva), se realizan experimentos de saturación en los receptores A1 ADO ([³H]CHA, 0,125-64 nM) y A2a ADO ([³H]CGS 21680, 1-128 aM) en tejidos cerebrales de rata en ausencia o en presencia de diferentes concentraciones de este compuesto (7-(2-feniletil)-5-amino-2-(2-furil)-pirazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pirimidina}. La afinidad de este químico por varios sitios de unión a neurotransmisores, como los adrenoceptores alfa-1, alfa-2 y beta-1, los receptores de dopamina D1 y D2, los receptores 5-HT1 y 5-HT2, los receptores muscarínicos M1 y M2, los receptores mu-opioides, las benzodiazepinas y los receptores N-metil-D-aspartato, se mide de acuerdo con métodos estándar.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
Mice with Spinal cord injury
Dosificaciones
0.01 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8632302/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21486435/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26959623/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32206061/

Expandir

Sellecks SCH58261 Ha sido citado por 7 Publicaciones

Astrocytes in preoptic area regulate acute nociception-induced hypothermia through adenosine receptors [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726]	PubMed: 38715251
Adenosine A2A Receptor Antagonist Improves Cognitive Impairment by Inhibiting Neuroinflammation and Excitatory Neurotoxicity in Chronic Periodontitis Mice [ Molecules, 2022, 27(19)6267]	PubMed: 36234803
The adenosine A2A receptor alleviates postoperative delirium-like behaviors by restoring blood cerebrospinal barrier permeability in rats [ J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436]	PubMed: 34033116
Electroacupuncture improves neuronal plasticity through the A2AR/cAMP/PKA signaling pathway in SNL rats [ Neurochem Int, 2021, 145:104983]	PubMed: 33577869
Targeting of the A2A adenosine receptor counteracts immunosuppression in vivo in a mouse model of chronic lymphocytic leukemia. [ Haematologica, 2020, 16 pii: haematol]	PubMed: 32299906
Neuronal mechanisms of adenosine A 2A receptors in the loss of consciousness induced by propofol general anesthesia with functional magnetic resonance imaging (fMRI) [ J Neurochem, 2020, 10.1111/jnc.15146]	PubMed: 32785947
Adenosine Receptor A1-A2a Heteromers Regulate EAAT2 Expression and Glutamate Uptake via YY1-Induced Repression of PPARγ Transcription. [ PPAR Res, 2020, 2020:2410264]	PubMed: 32206061

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.