SCH58261

N.º de catálogoS8104 Lote:S810402

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Datos técnicos

Fórmula

C18H15N7O
Peso molecular 345.36 Número CAS 160098-96-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 69 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.150mg/ml (3.33mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.400mg/ml (1.16mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SCH 58261 es un antagonista potente y selectivo del receptor de adenosina A2a con un Ki de 2,3 nM y 2 nM para A2a de rata y A2a bovino, respectivamente.
Objetivos
bovine A2a rat A2a
2.0 nM(Ki) 2.3 nM(Ki)
In vitro

SCH 58261 provoca la inhibición de la agregación plaquetaria en conejos y la relajación de la arteria coronaria porcina antagonizando competitivamente los efectos inducidos por CGS 21680.

In vivo

En ratones con lesión de la médula espinal, SCH58261 (0,01 mg/kg, i.p.) reduce la desmielinización y los niveles de TNF-α, Fas-L, PAR, la expresión de Bax y la activación de JNK MAPK. La administración crónica de este compuesto mejora el déficit neurológico.

En ratas con enfermedad de Parkinson inducida por 6-OHDA, este químico (2 mg/kg, i.p.) mejora la bradicinesia y la alteración motora inducidas por 6-OHDA.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo de unión a receptores

    Los tejidos cerebrales de rata (corteza y estriado) se obtienen de ratas Sprague-Dawley machos que pesan de 250 a 300 g. Los tejidos cerebrales bovinos (corteza frontal y estriado) se obtienen de un matadero local dentro de los 10 mm del sacrificio del animal. Los ensayos de unión a los receptores A1 y A2a ADO se realizan utilizando [3H]CHA y [3H]CGS 21680 [3H]2-[4-(2-carboxyethyl)-fenetilamino]-5’-N-etilcarboxamidoadenosina como radioligandos, respectivamente. El ensayo de unión a células CHO transfectadas de forma estable con el receptor A3 ADO del cerebro de rata se realiza utilizando [125I]AB-MECA como radioligando. Para determinar el tipo de inhibición (competitiva o no competitiva), se realizan experimentos de saturación en los receptores A1 ADO ([3H]CHA, 0,125-64 nM) y A2a ADO ([3H]CGS 21680, 1-128 aM) en tejidos cerebrales de rata en ausencia o en presencia de diferentes concentraciones de este compuesto (7-(2-feniletil)-5-amino-2-(2-furil)-pirazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pirimidina}. La afinidad de este químico por varios sitios de unión a neurotransmisores, como los adrenoceptores alfa-1, alfa-2 y beta-1, los receptores de dopamina D1 y D2, los receptores 5-HT1 y 5-HT2, los receptores muscarínicos M1 y M2, los receptores mu-opioides, las benzodiazepinas y los receptores N-metil-D-aspartato, se mide de acuerdo con métodos estándar.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Mice with Spinal cord injury

  • Dosificaciones

    0.01 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8632302/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21486435/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26959623/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32206061/

Sellecks SCH58261 Ha sido citado por 7 Publicaciones

Astrocytes in preoptic area regulate acute nociception-induced hypothermia through adenosine receptors [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726] PubMed: 38715251
Adenosine A2A Receptor Antagonist Improves Cognitive Impairment by Inhibiting Neuroinflammation and Excitatory Neurotoxicity in Chronic Periodontitis Mice [ Molecules, 2022, 27(19)6267] PubMed: 36234803
The adenosine A2A receptor alleviates postoperative delirium-like behaviors by restoring blood cerebrospinal barrier permeability in rats [ J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436] PubMed: 34033116
Electroacupuncture improves neuronal plasticity through the A2AR/cAMP/PKA signaling pathway in SNL rats [ Neurochem Int, 2021, 145:104983] PubMed: 33577869
Targeting of the A2A adenosine receptor counteracts immunosuppression in vivo in a mouse model of chronic lymphocytic leukemia. [ Haematologica, 2020, 16 pii: haematol] PubMed: 32299906
Neuronal mechanisms of adenosine A 2A receptors in the loss of consciousness induced by propofol general anesthesia with functional magnetic resonance imaging (fMRI) [ J Neurochem, 2020, 10.1111/jnc.15146] PubMed: 32785947
Adenosine Receptor A1-A2a Heteromers Regulate EAAT2 Expression and Glutamate Uptake via YY1-Induced Repression of PPARγ Transcription. [ PPAR Res, 2020, 2020:2410264] PubMed: 32206061

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