SBI-0640756

N.º de catálogoS8181 Lote:S818101

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Datos técnicos

Fórmula

C23H14ClFN2O2
Peso molecular 404.82 Número CAS 1821280-29-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (197.61 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.000mg/ml (9.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.660mg/ml (1.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SBI-0640756(SBI-756) es un inhibidor de primera clase que se dirige a eIF4G1 y altera el complejo eIF4F. También puede suprimir la señalización de AKT y NF-κB.
Objetivos
eIF4G1
In vitro

SBI-756 alteró el ensamblaje del complejo eIF4F independientemente de mTOR y atenuó el crecimiento de melanomas resistentes a BRAF e independientes de BRAF. También suprime la señalización de AKT y NF-kB. SBI-756 inhibe el crecimiento de melanomas mutantes de NRAS, BRAF y NF1 in vitro.
In vivo

SBI-756 retrasa el inicio y reduce la incidencia de melanomas Nras/Ink4a in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Melanoma lines

  • Concentraciones

    1, 2, 5 μmol/L

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    Melanoma lines are plated (triplicates 384-well plates; 1,500 cells per well) and cell viability is assessed 48 hours after treatment with indicated compounds. Growth inhibition is calculated as percentage of DMSO-treated controls and is plotted against the log drug concentration.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26603897/

Sellecks SBI-0640756 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Inhibiting HnRNP L-mediated alternative splicing of EIF4G1 counteracts immune checkpoint blockade resistance in Castration-resistant prostate Cancer [ Neoplasia, 2024, 60:101109] PubMed: 39724754
Targeting eIF4F translation complex sensitizes B-ALL cells to tyrosine kinase inhibition [ Sci Rep, 2021, 11(1):21689] PubMed: 34737376

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