SBC-115076

N.º de catálogoS7976 Lote:S797602

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Datos técnicos

Fórmula

C31H33N3O5
Peso molecular 527.61 Número CAS 489415-96-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 33 mg/mL (62.54 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.500mg/ml (4.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.400mg/ml (0.76mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SBC-115076 es un potente antagonista extracelular de la proproteína convertasa subtilisina kexina tipo 9 (PCSK9).
Objetivos
PCSK9
In vitro

En células HepG2, SBC-115076 aumenta la captación de Dil-LDL fluorescente.

In vivo

En ratones alimentados con una dieta alta en grasas, SBC-115076 (8 mg/kg) reduce los niveles de colesterol en un 32 %.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    THP-1 cells

  • Concentraciones

    20 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.

Referencias

  • http://www.google.com/patents/WO2014150326A1?cl=en
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34660746/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31473249/

Sellecks SBC-115076 Ha sido citado por 9 Publicaciones

Fumarate Hydratase Enhances the Therapeutic Effect of PD-1 Antibody in Colorectal Cancer by Regulating PCSK9 [ Cancers (Basel), 2024, 16(4)713] PubMed: 38398104
PCSK9i promoting the transformation of AS plaques into a stable plaque by targeting the miR-186-5p/Wipf2 and miR-375-3p/Pdk1/Yap1 in ApoE-/- mice [ Front Med (Lausanne), 2024, 11:1284199] PubMed: 38596793
PCSK9 inhibitor alleviates experimental pulmonary fibrosis-induced pulmonary hypertension via attenuating epithelial-mesenchymal transition by suppressing Wnt/β-catenin signaling in vivo and in vitro [ Front Med (Lausanne), 2024, 11:1509168] PubMed: 39722825
PCSK9 inhibitor effectively alleviated cognitive dysfunction in a type 2 diabetes mellitus rat model [ PeerJ, 2024, 12:e17676] PubMed: 39157774
Role of PCSK9 in Homocysteine-Accelerated Lipid Accumulation in Macrophages and Atherosclerosis in ApoE-/- Mice [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:746989] PubMed: 34660746
A proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 inhibitor provides comparable efficacy with lower detriment than statins on mitochondria of oxidative muscle of obese estrogen-deprived rats [ Menopause, 2020, 27(10):1155-1166] PubMed: 32576799
Effect of aerobic exercise on blood lipid of hyperlipidemia rats and its mechanism [ Journal of Second Military Medical University, 2019, 40(4): 412-419] PubMed: None
A New Strategy for Rapidly Screening Natural Inhibitors Targeting the PCSK9/LDLR Interaction In Vitro. [ Molecules, 2018, 23(9)] PubMed: 30235833
Ruxolitinib and Polycation Combination Treatment Overcomes Multiple Mechanisms of Resistance of Pancreatic Cancer Cells to Oncolytic Vesicular Stomatitis Virus [ J Virol, 2017, 91(16)e00461-17] PubMed: 28566376

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