Datos técnicos
| Fórmula | C17H16BrF3N4O |
||||||
| Peso molecular | 429.23 | Número CAS | 501951-42-4 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 86 mg/mL (200.35 mM) | ||||
| Ethanol | 20 mg/mL (46.59 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
|||||||
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | SB705498 es un antagonista de TRPV1 para hTRPV1, antagoniza la activación de TRPV1 por capsaicina, ácido y calor con IC50 de 3 nM, 0,1 nM y 6 nM, muestra un grado de dependencia de voltaje y exhibe una selectividad >100 veces mayor para TRPV1 sobre TRPM8. Fase 2. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Objetivos |
|
||||
| In vitro | SB705498 (0,3 nM-1 μM) inhibe potentemente la activación de TRPV1 humano inducida por capsaicina expresado en células 1321N1 o HEK293 con pKi aparentes de 7,5 o 7,6, respectivamente. La coaplicación de 100 nM de este compuesto inhibe rápida, completa y reversiblemente el hTRPV1 expresado en células HEK293. Esta sustancia química no tiene un efecto significativo sobre las respuestas endógenas de [Ca2+] en células HEK293 producidas por la activación del receptor muscarínico de acetilcolina con carbacol o la entrada de Ca2+ mediada por canales operados por almacén después del agotamiento de los almacenes intracelulares con el inhibidor de la bomba de Ca2+ tapsigargina. Este compuesto (10 pM-1 μM) tampoco tiene un efecto antagonista significativo frente al parálogo cercano del receptor TRPV1, TRPV4, expresado transitoriamente en células HEK293 y activado usando el ligando sintético 4α-forbol-12,13-didecanoato (10 μM). Esta sustancia química revela una buena potencia antagonista tanto contra el TRPV1 de rata como el de cobaya. Antagoniza el TRPV1 de rata y cobaya con pKi de 7,5 y 7,3, respectivamente. La coaplicación de 100 nM a 10 μM de este compuesto al estado estacionario de una respuesta mantenida a la capsaicina conduce a una inhibición rápida y completa del hTRPV1 a -70 mV. Inhibe la activación del hTRPV1 mediada por capsaicina con IC50 de 3 nM y 17 nM a potenciales de mantenimiento positivos y negativos (-70 mV y +70 mV), respectivamente. La coaplicación de 1 μM de esta sustancia química al período de meseta de la respuesta produce una inhibición completa y reversible de la conductancia mediada por TRPV1. Este compuesto muestra una actividad aproximadamente igual frente a múltiples y diversos modos químicos y físicos de activación del receptor TRPV1. Muestra poca o ninguna actividad frente a una amplia gama de canales iónicos, receptores y enzimas. Esta sustancia química produce un bloqueo completo de la activación por calor y por pH del hTRPV1. | ||||
| In vivo | SB705498 exhibe un bloqueo potente y reversible contra los múltiples modos de activación de TRPV1, a saber, la activación del receptor mediada por vanilloide (capsaicina), calor y ácido. Este compuesto muestra una excelente actividad a 10 y 30 mg/kg po con una buena reversión de la alodinia. También se demuestra que produce una reversión del 80% de la alodinia en el modelo de FCA de cobaya a 10 mg/kg p.o. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
|
Validación de productos por parte del cliente
-
, , Biochim Biophys Acta, 2014, 1843:2730-2743.
Sellecks SB705498 Ha sido citado por 4 Publicaciones
| Interaction between TRPML1 and p62 in Regulating Autophagosome-Lysosome Fusion and Impeding Neuroaxonal Dystrophy in Alzheimer's Disease [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:8096009] | PubMed: 35116093 |
| Serum/glucocorticoid-regulated kinase 1-targeted transient receptor potential oxalate subtype 1 regulates bladder smooth muscle cell proliferation due to bladder outlet obstruction in mice via activated T cell nuclear factor transcription factor 2 [ IUBMB Life, 2022, 10.1002/iub.2605] | PubMed: 35148462 |
| Repurposing FDA-approved drugs for anti-aging therapies. [ Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920] | PubMed: 27484416 |
| Hypoximimetic activity of N-acyl-dopamines. N-arachidonoyl-dopamine stabilizes HIF-1α protein through a SIAH2-dependent pathway [Soler-Torronteras R et al. Biochim Biophys Acta, 2014, 10.1016/j.bbamcr.2014.07.005] | PubMed: 25090972 |
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.